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PethidineHydrochlorideTablets

本品含盐酸哌替啶（C₁₅H₂₁NO₂・HCl）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为白色片或薄膜衣片。

适用于急性痛，麻醉前用药，或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。

镇痛①口服成人常用量：一次50～100mg,一日200～400mg。②肌内注射成人常用量：一次25～75mg,一日100～400mg。③静脉注射，成人一次按体重以0.3mg/kg为限。

　　【儿科用法与用量】口服、皮下注射、肌内注射、静脉注射一次0.5～1mg/kg。

　　【儿科注意事项】婴儿忌用，因可成瘾。

(1)药效学    哌替啶是人工合成的阿片受体激动药。镇痛效能是吗啡的1/10。起效快，作用时间短。有轻度抗迷走神经作用与解痉作用，有导致兴奋和惊厥的危险。成瘾性较吗啡小。

　　(2)药动学    口服，生物利用度(F)仅为注射用药的1/2。血浆蛋白结合率为60%。能迅速分布至各器官和肌肉组织，可通过血-脑屏障，也可通过胎盘。主要在肝代谢，活性代谢物可产生兴奋作用，少量以原形从尿排出。t1/2为2～4小时。

(1)室上性心动过速、颅脑损伤、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药C;如在临近分娩时长期、大量使用D。

(1)有轻微的阿托品样作用，给药后可致心搏增快，室上性心动过速者勿用。

　　(2)肌内注射后便秘和尿潴留发生率比吗啡低，程度也较轻。静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其当与吩噻嗪类药(如氯丙嗪等)以及中枢性抑制药并用时。

　　(3)口服吸收快，大部分暂时与血浆蛋白结合，血药浓度可出现两个峰值，经肝代谢一部分转化成哌替啶酸或去甲哌替啶，后者容易随尿排出，当尿呈酸性时更快。肝功能不全时，清除半衰期可自正常的3～4小时增至7小时以上。

　　(4)血内本药及其代谢产物浓度过高时，血液透析能促使排除解毒。

　　(5)能通过胎盘屏障及分泌入乳汁，产妇分娩镇痛时以及哺乳期间用量酌减。

　　(6)不可把药液注射到外周神经干附近，可产生局麻或神经阻滞。

　　(7)务必在单胺氧化酶抑制药停用，作用消失后才给药，否则会发生难以预料的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、惊厥、高热，终致虚脱而死亡。

　　(8)主要代谢产物去甲哌替啶具有较强的中枢刺激作用，而止痛作用较弱，半衰期较长，故本药不主张用于慢性疼痛或癌痛的治疗。

　　(9)本品有成瘾性，

　　(10)应用于胆、肾绞痛时须和阿托品合用。

　　(11)大剂量哌替啶可产生中枢兴奋和惊厥。

(1)注射液不得接触氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林，否则可致浑浊。

　　(2)能促使双香豆素、茚满二酮等抗凝药增效，后者用量应按凝血酶原时间而酌减。

盐酸哌替啶片：(1)25mg;(2)50mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品的细粉适量（约相当于盐酸哌替啶0.1g），加水10ml使盐酸哌替啶溶解，滤过；滤液照盐酸哌替啶项下的鉴别（4）项试验，显相同的反应。

含量均匀度    取本品1片，置50ml（25mg规格）或100ml（50mg规格）量瓶中，照含量测定项下的方法测定，计算含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件以水500ml（25mg规格）或900ml（50mg规格）为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经40分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取盐酸哌替啶对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液。

　　色谱条件见含量测定项下。进样体积50μl。

　　系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法见含量测定项下。计算每片的溶出量。

　　限度标示量的80%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸哌替啶50mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使盐酸哌替啶溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取盐酸哌替啶对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释剂制成每1ml中含0.1mg的溶液。

　　色谱条件    用硅胶为填充剂；以0.0025mol/L庚烷磺酸钠溶液-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈（3∶3∶1）（用氢氧化钠试液调节pH值至5.0±0.1）为流动相；检测波长为210nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求理论板数按哌替啶峰计算不低于2000，哌替啶峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

镇痛药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5