YansuanDingbingnuofeiShexiapian

BuprenorphineHydrochlorideSublingualTablets

本品含盐酸丁丙诺啡（C₂₉H₄₁NO₄·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片。

①术后镇痛，可经肌内注射或静脉注射；②慢性非癌性疼痛镇痛。

 含服每6～8小时舌下含0.4～0.8mg。

(1)药效学    丁丙诺啡为部分μ受体激动药，但与受体结合很牢固，自受体解离很慢，产生脊髓以上的持久镇痛。镇痛效能为吗啡的30倍，芬太尼的1/2倍，作用时间6～8小时。呼吸抑制作用产生较慢，高峰抑制出现于静脉注射后30分钟，肌内注射后3小时。主要使呼吸频率减少，抑制程度较吗啡轻，也与剂量相关，持续时间较吗啡长。

　　(2)药动学    该药分子量467.6,亲脂性高，进入体内后迅速分布到脑和其他组织，以脑和肝内浓度最高。静脉注射后t1/2α为2分钟，t1/2β约为3小时，其中68%由粪便排出，大部分为原药，少部分为经N-脱烷基作用和葡萄糖醛酸结合的代谢产物，27%以代谢产物经肾排泄。

眩晕、呕吐。

(1)对本品过敏者。

　　(2)重症肝损伤，脑损伤，意识模糊，颅高压。

　　(3)6岁以下儿童。

　　(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

(1)肝功能不全时，药物作用延长。

　　(2)过量引起呼吸抑制，需大量纳洛酮才能拮抗，多沙普仑可能有效。

与单胺氧化酶抑制药有协同作用。

盐酸丁丙诺啡舌下片：(1)0.2mg;(2)0.4mg。

（1）取本品10片，研细，加乙醇8ml振摇使盐酸丁丙诺啡溶解，滤过，滤液蒸干，残渣加5%盐酸溶液2ml使溶解，加碘化铋钾试液1滴，即生成红棕色沉淀。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品10片，加水10ml与稀硝酸1滴，振摇使溶解，滤过，滤液加硝酸银试液2滴，即生成白色沉淀。

含量均匀度    取本品1片，研细，用水5ml（0.4mg规格）或2ml（0.2mg规格）定量转移至25ml量瓶（0.4mg规格）或10ml量瓶（0.2mg规格）中，加甲醇5ml振摇均匀后，照含量测定项下的方法，自“超声10分钟”起，依法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸丁丙诺啡0.4mg），置25ml量瓶中，加水5ml、甲醇5ml，振摇均匀后，超声10分钟，使盐酸丁丙诺啡溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤膜滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取盐酸丁丙诺啡对照品约10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-2%醋酸铵溶液-冰醋酸（60∶10∶40∶5）为流动相；检测波长为288nm；进样体积50µl。

　　系统适用性要求理论板数按丁丙诺啡峰计算不低于1000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

镇痛药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5