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BuprenorphineHydrochlorideInjection

本品为盐酸丁丙诺啡与葡萄糖的灭菌水溶液。含盐酸丁丙诺啡（C₂₉H₄₁NO₄·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色的澄明液体。

①术后镇痛，可经肌内注射或静脉注射；②慢性非癌性疼痛镇痛。

肌内注射或缓慢静脉注射一次0.3～0.6mg,一日3～4次，单次剂量可持续作用6～8小时。

(1)药效学    丁丙诺啡为部分μ受体激动药，但与受体结合很牢固，自受体解离很慢，产生脊髓以上的持久镇痛。镇痛效能为吗啡的30倍，芬太尼的1/2倍，作用时间6～8小时。呼吸抑制作用产生较慢，高峰抑制出现于静脉注射后30分钟，肌内注射后3小时。主要使呼吸频率减少，抑制程度较吗啡轻，也与剂量相关，持续时间较吗啡长。

　　(2)药动学    该药分子量467.6,亲脂性高，进入体内后迅速分布到脑和其他组织，以脑和肝内浓度最高。静脉注射后t1/2α为2分钟，t1/2β约为3小时，其中68%由粪便排出，大部分为原药，少部分为经N-脱烷基作用和葡萄糖醛酸结合的代谢产物，27%以代谢产物经肾排泄。

眩晕、呕吐。

(1)对本品过敏者。

　　(2)重症肝损伤，脑损伤，意识模糊，颅高压。

　　(3)6岁以下儿童。

　　(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

(1)肝功能不全时，药物作用延长。

　　(2)过量引起呼吸抑制，需大量纳洛酮才能拮抗，多沙普仑可能有效。

与单胺氧化酶抑制药有协同作用。

盐酸丁丙诺啡注射液：(1)1ml:0.15mg;(2)1ml:0.3mg。

（1）取本品1ml，加溴试液数滴，即生成黄色沉淀。

　　（2）取本品，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在286nm的波长处有最大吸收。

　　（3）取本品1ml，加稀硝酸使成酸性，加硝酸银试液，即产生白色浑浊，并能在氨试液中溶解。

pH值应为3.0～5.5（通则0631）。

　　5-羟甲基糠醛照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　对照品溶液    取5-羟甲基糠醛对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含10.0µg的溶液。

　　供试品溶液与色谱条件见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与5-羟甲基糠醛保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照品溶液主峰面积。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，即得。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-2%醋酸铵溶液-冰醋酸（60∶10∶40∶5）为流动相；检测波长为286nm；进样体积20µl。

　　系统适用性    要求理论板数按丁丙诺啡峰计算不低于1000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度除5-羟甲基糠醛峰及葡萄糖峰外，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（4.0%）。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1µg盐酸丁丙诺啡中含内毒素的量应小于0.50EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品，用水定量稀释制成每1ml中约含0.15mg的溶液。

　　对照品溶液    取盐酸丁丙诺啡对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.15mg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

镇痛药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5