Kaqianliejiazhi Shuan

Carboprost Methylate Suppositories

本品含卡前列甲酯（C₂₂H₃₈O₅）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为乳白色至淡黄色栓。

①用于终止早期或中期妊娠;②扩张宫颈，用于早期人工流产和终止 12～14周妊娠钳刮术前;③预防和治疗子宫收缩乏力所引起的产后出血。

（1）中期引产 一次1mg，2～3小时重复1mg，直至流产（平均用量约为6mg）。

　　（2）抗早孕 ①与米非司酮联合用药。第1日服米非司酮200mg，第3日放置本品1mg。或第1天服米非司酮25～50mg，一日2次，连续服用2～3日，总量150mg。第3～4日放置本品1mg。②与丙酸睾酮联合用药，第1天肌内注射丙酸睾酮注射液 100 mg，连续3日，总量300mg。第4天放置本品1mg，2～3小时后重复1mg，直至流产（平均用量约为4 mg）。

　　（3）产后出血 于胎儿娩出后，立即带无菌手套，将卡前列甲酯栓1枚（0.5～1mg）放入阴道，贴附于阴道前壁上1/3处，约2分钟。

（1）药效学 对子宫平滑肌有直接引起收缩的作用。与抗孕激素药物米非司酮（mifepristone）或丙酸睾酮合并使用，有协同抗早孕作用。

　　（2）药动学 吸收、代谢快，静脉和肌内给药，半衰期（t_1/2）约为30分钟，停药后血药浓度迅速下降。栓剂给药直接到达作用部位，部分通过阴道黏膜吸收进入循环系统，血药浓度低，给药后约6～9 小时主要由尿中排出。

（1）常见的胃肠反应为恶心、呕吐、腹泻，但较天然前列腺素轻。

　　（2）少数妊娠期妇女宫缩强，宫口扩张不良，可导致宫颈阴道部裂伤，胎儿由此排出。

　　（1）动物实验表明，某些前列腺素对胎仔有致畸作用，故用前列腺素阴道栓终止妊娠失败后，必须改用其他方法终止妊娠。

　　（2）同时使用宫缩药或缩宫素，可使宫缩过强或张力过大，使子宫破裂或宫颈撕裂，尤其当子宫颈扩张不全时更容易发生。不建议本药与催产药合用。

　　（3）下列情况应慎用 贫血史、哮喘史、活动性肺病、癫痫病史、活动性心脏病、心血管病史、高血压史、宫颈硬化、子宫肌瘤、胎膜早破、宫颈炎或阴道炎、糖尿病史、青光眼、肝病及肾病史者。

　　（4）不得用于足月引产。

卡前列甲酯栓∶（1）0.5mg;（2）1mg。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

应符合栓剂项下有关的各项规定（通则0107）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品10粒，精密称定，置玛瑙乳钵中研细，精密称取适量（约相当于卡前列甲酯2mg），置具塞锥形瓶中，精密加甲醇10ml，密塞，置45℃水浴中，超声约3分钟使卡前列甲酯溶解，取出，置冰浴中，待基质凝固后，取甲醇层离心，放至室温，取上清液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见卡前列甲酯含量测定项下。

遮光，密闭，低温（低于-5℃）保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5