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SufentanilCitrateInjection

本品为枸橼酸舒芬太尼的灭菌水溶液，含枸橼酸舒芬太尼以舒芬太尼（C₂₂H₃₀N₂O₂S）计应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为无色的澄明液体。

用于麻醉前、中、后的镇痛与镇静，可作为复合全麻用药。

(1)镇静与镇痛静脉注射0.1～0.3μg/kg,继之以每分钟0.0015～0.01μg/kg静脉滴注维持镇静、镇痛。

　　(2)全麻诱导静脉注射0.20～2μg/kg,合并应用66%氧化亚氮时，舒芬太尼的维持量为每小时0.55μg/kg静脉滴注。

　　(3)平衡麻醉时维持剂量静脉注射负荷剂量0.2～10μg/kg或以每小时0.3～1.0μg/kg静脉滴注。

　　(4)全凭静脉麻醉静脉注射负荷剂量0.2～2.0μg/kg,追加剂量为按需分次静脉注射0.1～0.5μg/kg。

(1)药效学    舒芬太尼是芬太尼的衍生物，其镇痛性能约为芬太尼的5～10倍，作用持续时间约为其两倍。舒芬太尼的镇痛作用最强，心血管状态更稳定，更适用于心血管手术麻醉。

　　(2)药动学    脂溶性高，起效比芬太尼快。蛋白结合率高，t1/2α为13.6分钟。舒芬太尼的亲脂性约为芬太尼的2倍，更易透过血-脑屏障。与血浆蛋白结合率较分太尼高，而分布容积则较芬太尼小。虽然其消除半衰期较芬太尼短，但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强，故不仅镇痛强度更大，而且作用持续时间也更长。舒芬太尼在肝内经受广泛的生物出。其代谢物去甲舒芬太尼有药理活性，效价约为舒芬太尼的1/10,亦即与芬太尼相当，这也是舒芬太尼作用持续时间长的原因之一。

典型的阿片样症状，如呼吸抑制、呼吸暂停、骨骼强直(胸肌强直)、肌阵挛、低血压、心动过缓、恶心呕吐和眩晕、缩瞳和尿潴留、在注射部位偶有瘙痒和疼痛。其他较少见的不良反应有咽部痉挛，偶尔可出现术后恢复期的呼吸再抑制。

(1)对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者禁用。

　　(2)禁用于新生儿、妊娠期和哺乳期的妇女。如果哺乳期妇女必须使用舒芬太尼，则应在用药后24小时方能再次哺乳婴儿。

　　(3)禁与单胺氧化酶抑制剂同时使用。在使用舒芬太尼前14天内用过单胺氧化酶抑制剂者，禁用本品。

　　(4)急性肝卟啉症禁用。

　　(5)因用其他药物而存在呼吸抑制者禁用。

　　(6)患有呼吸抑制疾病的患者禁用。

　　(7)低血容量症，代血压患者禁用。

　　(8)美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C,如在临近分娩时长期大量使用D。

(1)舒芬太尼可以导致肌肉僵直，包括胸壁肌肉的僵直，可以通过缓慢地静脉注射本品加以预防(通常在使用低剂量时可以奏效),或同时使用苯二氮草类药物及肌松药。

　　(2)如果术前所用的抗胆碱药物剂量不足，或本品与非迷走神经抑制的肌肉松弛药合并使用时，可能导致心动过缓甚至心搏停止，心动过缓可用阿托品治疗。

　　(3)对甲状腺功能低下、肺病疾患、肝和(或)肾功能不全、老年人、肥胖，酒精中毒和使用过其他已知对中枢神经系统有抑制作用的患者，在使用本品时均需要特别注意。建议对这些患者做较长时间的术后观察。

(1)同时使用巴比要类制剂、阿片类制剂、镇静剂、神经安定类制剂、酒精及其他麻醉剂或其他对中枢神经系统有抑制作用的药物，可能导致本品对呼吸和中枢神经系统抑制作用的加强。

　　(2)同时给予高剂量的本品和高浓度的笑气时可导致血压，心率降低以及心输出更是的减少。

枸橼酸舒芬太尼注射液：(1)1ml:50μg;(2)2ml:100μg;(3)5ml:250μg。

（1）取本品适量（约相当于枸橼酸舒芬太尼1mg），加磷钨酸试液1～2滴，即产生白色沉淀。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

pH值     应为3.5～6.0（通则0631）。

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，即得。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度。

　　空白溶液 取枸橼酸与氯化钠适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含25μg和9mg的溶液。

　　系统适用性溶液、系统适用性要求与测定法 见枸橼酸舒芬太尼有关物质项下。

　　色谱条件 见枸橼酸舒芬太尼有关物质项下。进样体积100μl。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除与空白溶液相同位置的色谱峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1ml中含内毒素的量应小于6.25EU。

　　其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　对照品溶液 取枸橼酸舒芬太尼对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含75μg的溶液。

　　色谱条件 见有关物质项下。进样体积10μl。

　　供试品溶液、系统适用性溶液与系统适用性要求 见有关物质项下。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，结果乘以0.67。

镇痛药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5