Remifentanil

由于其独特的药代动力学特点，瑞芬太尼更适用于平衡麻醉或全凭静脉麻醉时静脉输注镇痛。

瑞芬太尼1mg加入50ml氯化钠注射液(20μg/ml)。用于静脉全麻时，瑞芬太尼的诱导剂量为每分0.25～2.0μg/kg。维持可采用间断静脉注射0.25～1.0μg/kg,或采用靶浓度给药。

(1)药效学    瑞芬太尼为芬太尼族中的最新成员，是纯粹的μ受体激动药。临床上其效价与芬太尼相似，为阿芬太尼的15～30倍。注射后起效迅速，药效消失快，是真正的短效阿片类药。可增强异氟烷的麻醉效能，降低其MAC,其程度与年龄相关。

　　(2)药动学    稳态分布容积0.39L/kg,清除率41.2ml/(kg·min),终末半衰期9.5分钟。其作用消失快主要是由于代谢清除快，而与再分布无关。即使输注4小时，也无蓄积作用，其终末半衰期仍为3.7分钟。瑞芬太尼在体内的代谢途径是被组织和血浆中非特异性酯酶迅速水解。其酯链裂解后大部分(>98%)成为酸性代谢物(GR90291),极小部分(1.1%)成为去羟基代谢物(GR94219)。其代谢物GR90291的效价仅为瑞芬太尼的0.1%～0.3%。代谢物经肾排出，清除率不受体重、性别或年龄的影响，也不依赖于肝肾功能。即使在严重肝硬化患者，其药代动力学与健康人相比无显著差别，只是对通气抑制效应更敏感，可能与血浆蛋白含量低、游离部分增加有关。

本品具有μ阿片受体类药物的典型不良反应，典型的不良反应有恶心、呕吐、呼吸抑制、心动过缓、低血压和肌肉强直，上述不良反应在停药或降低输注速度后几分钟内即可消失。其他不良反应见本节总论。

(1)本品不能单独用于全麻诱导，即使大剂量使用也不能保证使意识消失。

　　(2)本品处方中含有甘氨酸，因而不能于硬膜外和鞘内给药。

　　(3)已知对本品中各种成分或其他芬太尼类药物过敏者禁用。

　　(4)重症肌无力与易致呼吸抑制药合用。

　　(5)禁与单胺氧化酶抑制药合用。

　　(6)禁与血、血清、血浆等血制品经同一路径给药。

　　(7)支气管哮喘患者禁用。

(1)本品能引起肌肉强直。肌肉强直的发生与给药剂量和给药速率有关，因此，单剂量注射时应缓慢给药，给药时间应不低于60秒；提前使用肌肉松弛药可防止肌肉强直的发生。出现危及生命的肌肉强直时，应给予迅速起效的神经肌肉阻断剂，立即中断输注。

　　(2)本品能引起剂量依赖性低血压和心动过缓，可以预先给予适量的抗胆碱能药(如阿托品)抑制这些反应。

　　(3)肝肾功能受损的患者不需要调整剂量。肝肾功能严重受损的患者对瑞芬太尼呼吸抑制的敏感性增加，使用时应监测。

瑞芬太尼与其他麻醉药有协同作用，硫喷妥、异氟烷、丙泊酚及咪哒唑仑与本品同时给药时，剂量减至75%。中枢神经系统抑制药物与本品也有协同作用。

注射用瑞芬太尼：(1)1mg;(2)2mg;(3)5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5