Dezocine

手术和创伤后镇痛。

本品可静脉滴注，静脉缓慢注射或肌内注射。未使用过阿片药物的患者，首次剂量可静脉注射2.5mg,10～15分钟后依疼痛程度的改变，酌情追加0.5～3.75mg,此后每4～6小时重复首剂剂量或将首次剂量在随后的每4～6小时内均匀滴注。静脉患者自控镇痛配方为地佐辛50mg/100ml,背景剂量1ml/h,患者自控量每次2～4ml,锁定时间15分钟。

　　常与NSAIDs或其他类型止痛药合用，组成多模式镇痛配方，发挥镇痛的相加或协同作用，而不增加单药不良反应。

(1)药效学    地佐辛是阿片受体激动-拮抗药，经典理论认为它对μ受体有激动和拮抗双重作用，对κ受体有激动作用；但也有认为其对μ受体有部分激动作用，对κ受体有拮抗作用，还有下行性α₂肾上腺素受体机制的镇痛作用。其镇痛强度和持续时间与吗啡相当。静脉注射后起效较慢，为11～60分钟，肌内注射者为10分钟，达峰时间10分钟～90分钟。本品镇痛有天花板效应，4小时用量超过25mg,止痛作用增强不显著。

　　(2)药动学    5分钟内静脉注射10mg,平均终末半衰期2.4(1.2～7.4)小时，分布容积10.1(4.7～11.7)L/kg,清除率为每分钟55(28～111)ml/kg。一次注射剂量不超过10mg,呈线性代谢，主要在肝脏以葡萄糖醛酸共轭物形式由尿排泄，1%以原形排泄。剂量超过10mg,血清浓度药时曲线(AUC)面积大于21%,全身清除率降低11%。

与强阿片药相似，主要不良反应为恶心呕吐、过度镇静。其次是头晕、注射部位疼痛，少见的为出汗、寒战、瘙痒、尿潴留、低血压、便秘。罕见但严重的不良反应是呼吸抑制。

(1)对麻醉药品有依赖的患者不推荐使用，颅内压增高的颅脑损伤和脑肿瘤患者禁用，支气管哮喘、呼吸道不通畅和呼吸抑制的患者禁用。

　　(2)18岁以下患者、妊娠期妇女和哺乳期妇女的安全性和有效性尚未确定。

(1)地佐辛含焦亚硫酸钠，在易感者可引起严重过敏反应。

　　(2)本品经肝脏代谢和肾排泄，肝、肾功能障碍者应酌情减低剂量。

　　(3)老年人和肥胖者也应减少以体重为基础计算的最初剂量，以后应剂量个体化，酌情减低剂量或延长用药间隔时间。

　　(4)本品虽呼吸抑制轻于吗啡，在合并其他镇静药，呼吸抑制药或原有呼吸系统疾病时，呼吸抑制作用会增强。

地佐辛注射液：1ml:5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5