Pentazocine

各种急慢性疼痛。

肌内注射成人一次30～60mg,必要时每3～4小时重复1次，一日最大量360mg。

(1)药效学    对μ受体有弱的激动效应和弱的拮抗效应(约为纳洛酮的1/30),对κ受体有激动作用，等剂量的镇痛作用约为吗啡的1/6。呼吸抑制、成瘾和胃肠道平滑肌效应都弱于强阿片受体激动药，镇痛有“天花板效应”,大剂量可以引起血中儿茶酚胺浓度升高，表现为心率加快，血压升高。

　　(2)药动学    血浆蛋白结合率约60%,肌内注射后15分钟～1小时，口服后1～3小时镇痛作用最明显，血浆半衰期4～5小时。主要在肝脏代谢，60%～70%代谢产物和少量原形药物经肾排出。

常见不良反应为镇静、嗜睡、恶心、呕吐、出汗、轻度血压升高、心率增快。因可增加心脏负荷，不用于重度心功能不全患者。

喷他佐辛注射液：1ml:30mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5