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ButorphanolTartrateInjection

本品为酒石酸布托啡诺的灭菌水溶液。含酒石酸布托啡诺（C₂₁H₂₉NO₂・C₄H₆O₆）应为标示量的90.0%～110.0%。本品不得添加抑菌剂。

本品为无色的澄明液体。

创伤和术后镇痛。鼻喷剂用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛

镇痛剂量为肌内注射或静脉注射1～3mg。常以0.005～0.01mg/kg作为首次静脉注射滴定剂量，非阿片耐受者最大滴定剂量不超过0.04mg/kg。此后根据疼痛减轻程度重复首剂剂量至达到满意镇痛作用为止。该药达峰时间约为15～30分钟故首剂后增补剂量除应考虑疼痛严重程度以及患者年龄，体重，用药史，是否有合并用药外，应考虑药物发挥作用的时间过程。

(1)药效学    为阿片受体激动拮抗药，对μ受体有激动和拮抗双重作用，对κ受体有激动作用。镇痛强度是吗啡的5倍，其起效时间、达峰时间和镇痛维持时间与吗啡相仿，但大剂量的镇痛作用有“天花板效应”。在同时使用其他阿片类药物的患者，并不明显改变阿片类药物的镇痛作用，但可减轻芬太尼类药的呼吸抑制作用。

　　(2)药动学    静脉注射后分布容积为5L/kg,清除率为50(40～65)ml/kg。经鼻喷雾给药1～2mg后15分钟起效.30～60分钟达峰值血浆深度，48小时内达到稳态。生物利用度为48%～70%,t1/2为4.7～5.8小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6～10.5小时。

有心肌抑制、增高外周阻力和增高肺动脉压的作用，但主要表现在原有心肌功能障碍的患者和合并使用其他心脏负性肌力药物的患者，故不用于心肌梗死患者镇痛。成瘾性弱于吗啡，但长期应用也会导致生理性依赖。

　　主要不良反应为眩晕、嗜睡、恶心、呕吐和大汗。虽比等效剂量吗啡和芬太尼的作用轻，但仍可引起胆道痉挛。

(1)不推荐用于对麻醉药品有依赖的患者。因可能导致或加重胆道痉挛，不用于胆绞痛患者。不适于心肌梗死患者，由于可引起阿片类药物急性撤药反应，也不建议用于阿片药物镇痛的癌痛患者。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为鼻腔给药、肠道外给药C,如在临近分娩时长期大量使用D。

过度镇静和呼吸抑制是主要的副作用，其危险因素包括原有肺部疾病或肥胖，有睡眠呼吸暂停的，使用镇静剂或其他呼吸抑制剂的患者，在昏迷或深昏迷状态，呼吸抑制更易发生。药物过量时呼吸对低氧血症和高碳酸血症的反应减低更加明显。

酒石酸布托啡诺注射液：(1)1ml:1mg;(2)2ml:4mg。

在右旋异构体项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与酒石酸布托啡诺和右旋异构体的混合对照品溶液中酒石酸布托啡诺峰（前）的保留时间一致。

pH值应为3.0～5.5（通则0631）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含酒石酸布托啡诺1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见酒石酸布托啡诺有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除枸橼酸峰外，单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　右旋异构体照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液与对照溶液见有关物质项下。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见酒石酸布托啡诺右旋异构体项下。

　　限度供试品溶液色谱图中如有右旋异构体峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg酒石酸布托啡诺中含内毒素的量应小于50EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量（约相当于酒石酸布托啡诺10mg），置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取酒石酸布托啡诺对照品约50mg，精密称定，置25ml量瓶中，加0.5mol/L硫酸溶液1ml，振摇使溶解，用水稀释至刻度，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

镇痛药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5