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盐酸纳布啡
NalbuphineHydrochloride
①中至重度疼痛,如创伤、术后癌痛等。②心肌梗死和心绞痛患者的止痛。
皮下注射、肌内注射或静脉注射每次10mg,必要时3~6小时重复。最大剂量每次20mg,每天160mg。
(1)药效学 κ受体激动剂和μ受体拮抗剂。镇痛效价与吗啡相似,拮抗作用较弱,抗活性约为纳洛酮1/4。
(2)药动学 肌内注射吸收迅速,30分钟达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率为60%~70%。主要进行肝脏代谢,代谢产物经尿和胆汁排出,少量以原形排出。可透过胎盘,但呼吸抑制作用弱且有“天花板效应”,故用于静脉分娩镇痛,对新生儿的呼吸抑制作用弱于吗啡等强阿片类药物。对心血管影响轻微,适用于心血管疾病或心血管手术后的镇痛。
(1)心血管系统心动过缓,低血压,心律失常,高血压。
(2)呼吸系统支气管痉挛,喉痉挛。
(3)消化系统恶心呕吐,胆道痉挛,便秘。
(4)中枢神经系统视物模糊,晕厥,欣快,烦躁。
(5)泌尿生殖系统尿潴留,抗利尿作用,子宫痉挛。
(6)过敏反应瘙痒,荨麻疹。
(7)其他胸壁僵硬。
(1)对纳布啡过敏者和哺乳者禁用。
(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为如在临近分娩时长期大量使用D。
(1)过量中毒时可用纳洛酮治疗。
(2)不宜长期用药,因为可致成瘾。
(3)仅用注射给药。
(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为鼻腔给药B。
盐酸纳布啡注射液:2ml:20mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5