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NalorphineHydrobromide

C₁₉H₂₁NO₃•HBr    392.29

　　本品为17-（2-丙烯基）-3-羟基-4，5a-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6a-醇氢溴酸盐。按干燥品计算，含C₁₉H₂₁NO₃•HBr不得少于98.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭；在空气中色渐变暗。

　　本品在水中溶解，在乙醇中略溶，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶；在稀碱溶液中溶解。

　　比旋度    取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-100°至-105°。

①吗啡、哌替啶等镇痛药逾量中毒。

　　②复合全麻结束时拮抗阿片受体激动药的残余作用。

　　③激发戒断症状，用于麻醉性镇痛药成瘾的诊断。

皮下注射或静脉注射成人常用量一次5～10mg。极量一日40mg。

(1)药效学    镇痛强度与吗啡相似，不产生欣快感，且对δ受体有强的激动效应，反可引起烦躁不安等症状，故不用于镇痛。烯丙吗啡有拮抗阿片受体激动药的作用，包括镇痛、欣快感、呼吸抑制、缩瞳等作用，但对镇痛作用拮抗不完全，拮抗效价大致是烯丙吗啡1mg可拮抗吗啡3～4mg。对于麻醉性镇痛药成瘾者，烯丙吗啡激发戒断症状，可用于麻醉性镇痛药成瘾的诊断。对于喷他佐辛和其他阿片受体激动-拮抗药引起的呼吸抑制，烯丙吗啡不仅无拮抗作用，反可使之加重。

　　(2)药动学    口服吸收很差，皮下或静脉注射很快进入脑组织，1～3分钟即起效，皮下注射90分钟脑内浓度为相同剂量吗啡的3～4倍。t_1/2为2～3小时，随着用量加大而延长。肝内代谢，经肾排泄，用量的2%～6%在尿中呈原形排出。可通过胎盘屏障进入胎儿体内。

常见不良反应恶心、呕吐、便秘、眩晕、头痛、瘙痒、出汗、呼吸抑制等皆为阿片μ受体兴奋所致。长期使用本品患者除便秘外，与药物相关的不良反应可明显减轻或消失(耐受)。

(1)羟考酮过敏、支气管哮喘、呼吸功能抑制、麻痹性肠梗阻患者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药D。

氢溴酸烯丙吗啡注射液：1ml:10mg。

（1）取本品约0.1g，加水5ml溶解后，加氨试液1滴，即生成白色沉淀；能在氢氧化钠试液中溶解。

　　（2）取本品约0.1g，加水5ml溶解后，加三氯化铁试液1滴，即显蓝色。

　　（3）取本品约50mg，加四氯化碳2ml溶解后，加溴试液约1ml，四氯化碳层不显色，水层显红棕色。

　　（4）本品的水溶液显溴化物的鉴别反应（通则0301）。

酸度    取本品0.20g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0~5.5。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品0.20g，加新沸并放冷的水10ml溶解后，溶液应澄清无色。如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液。

　　对照品溶液    取吗啡对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量制成每1ml中含0.2mg的溶液。

　　色谱条件采用硅胶G薄层板，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨溶液（8.6∶1∶0.4）为展开剂。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液各10µl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以浓碘铂酸钾试液显色。

　　限度供试品溶液如显杂质斑点，与对照品溶液的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重    取本品0.5g，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸30ml与醋酸汞试液10ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显纯蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于39.23mg的C₁₉H₂₁NO₃•HBr。

吗啡拮抗药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5