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NalorphineHydrobromideInjection

本品为氢溴酸烯丙吗啡的灭菌水溶液。含氢溴酸烯丙吗啡（C₁₉H₂₁NO₃•HBr）应为标示量的95.0%~105.0%。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

①吗啡、哌替啶等镇痛药逾量中毒。

　　②复合全麻结束时拮抗阿片受体激动药的残余作用。

　　③激发戒断症状，用于麻醉性镇痛药成瘾的诊断。

皮下注射或静脉注射成人常用量一次5～10mg。极量一日40mg。

(1)药效学    镇痛强度与吗啡相似，不产生欣快感，且对δ受体有强的激动效应，反可引起烦躁不安等症状，故不用于镇痛。烯丙吗啡有拮抗阿片受体激动药的作用，包括镇痛、欣快感、呼吸抑制、缩瞳等作用，但对镇痛作用拮抗不完全，拮抗效价大致是烯丙吗啡1mg可拮抗吗啡3～4mg。对于麻醉性镇痛药成瘾者，烯丙吗啡激发戒断症状，可用于麻醉性镇痛药成瘾的诊断。对于喷他佐辛和其他阿片受体激动-拮抗药引起的呼吸抑制，烯丙吗啡不仅无拮抗作用，反可使之加重。

　　(2)药动学    口服吸收很差，皮下或静脉注射很快进入脑组织，1～3分钟即起效，皮下注射90分钟脑内浓度为相同剂量吗啡的3～4倍。t1/2为2～3小时，随着用量加大而延长。肝内代谢，经肾排泄，用量的2%～6%在尿中呈原形排出。可通过胎盘屏障进入胎儿体内。

常见不良反应恶心、呕吐、便秘、眩晕、头痛、瘙痒、出汗、呼吸抑制等皆为阿片μ受体兴奋所致。长期使用本品患者除便秘外，与药物相关的不良反应可明显减轻或消失(耐受)。

(1)羟考酮过敏、支气管哮喘、呼吸功能抑制、麻痹性肠梗阻患者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药D。

氢溴酸烯丙吗啡注射液：1ml:10mg。

（1）取本品10ml，加三氯化铁试液1滴，即显蓝色。

　　（2）本品显溴化物的鉴别反应（通则0301）。

pH值应为2.7~3.3（通则0631）。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

精密量取本品20ml，加氨试液5ml，用异丙醇-三氯甲烷（1∶3）提取5次，每次15ml，提取液分别用同一份水7ml洗涤，静置待分层后，分取三氯甲烷液，置锥形瓶中，合并提取液，置水浴上蒸干，加无水乙醇2ml，蒸干后，再加无水乙醇2ml，蒸干至无乙醇臭，放冷，加三氯甲烷20ml、冰醋酸30ml、醋酐3ml与结晶紫指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显纯蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于39.23mg的C₁₉H₂₁NO₃•HBr。

吗啡拮抗药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5