Cusuan Binganruilin

Alarelin Acetate

本品系由九个氨基酸组成的合成多肽，为5-氧代脯氨酰-组氨酰-色氨酰-丝氨酰-酪氨酰-D-丙氨酰-亮氨酰-精氨酰-脯氨酰-乙胺的醋酸盐。按无水、无醋酸物计算，含C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂应为95.0%~103.0%。

本品为白色或类白色粉末；无臭，有引湿性。本品在水中溶解，在甲醇中略溶，在1%醋酸溶液中溶解。

　　比旋度 取本品，精密称定，加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定（通则0621），按无水、无醋酸物计算，比旋度为-46°至-56°。

　　吸收系数 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在279nm的波长处测定吸光度，按无水、无醋酸物计算，吸收系数（）为52~57。

①治疗子宫内膜异位症;②子宫肌瘤;分性早熟;④也可用于辅助生育技术。

每支含150μg，用0.9%氯化钠注射液溶解1ml后，每日1次，皮下注射。

（1）子宫肌瘤 连续用12 周。

　　（2）子宫内膜异位症 连续用12～24周。

　　（1）用药初期会使原有症状加重。

　　（2）卵巢不应期主要出现雌激素低下症状，潮热、出汗、外阴阴道萎缩引起的阴道干燥、性欲减退和性交困难。

　　（3）治疗超过6个月会造成骨量丢失。

　　（4）个别妇女出现头痛、虚弱、情绪变化等症状。

妊娠期妇女禁用。

（1）如因雌激素低下引起的症状难以坚持治疗时，可补充少量雌激素（反向添加疗法）缓解症状。

　　（2）孕期用药可引起流产，用药前应除外妊娠。

注射用醋酸丙氨瑞林∶（1）25μg （2）150μg。

（1） 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2） 照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液 取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　对照品溶液 取醋酸丙氨瑞林对照品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　色谱条件 釆用硅胶G薄层板，以三氯甲烷-甲醇-冰醋酸-水（60:45:6:14）为展开剂。

　　测定法 吸取供试品溶液与对照品溶液各2μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，熏氯气（在一容器底部，放一烧杯，加入5%高锰酸钾溶液10ml，再加盐酸3ml，密闭），晾干，再喷以碘化钾淀粉指示液使显色。

　　结果判定 供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的斑点相同。

氨基酸比值 取本品，加6mol/L盐酸溶液，于110℃水解24小时后，照适宜的氨基酸分析方法测定，供试品中各氨基酸与丙氨酸摩尔比应符合以下规定：丝氨酸为0.7~1.0，谷氨酸为0.9~1.1，脯氨酸为0.8~1.0，亮氨酸为0.9~1.1，酪氨酸为0.9~1.1，组氨酸为0.9~1.1，精氨酸为0.9~1.1。

　　溶液的澄清度与颜色 取本品20mg，加水2ml溶解后，依法检查（通则0901第一法和通则0902第一法），溶液应澄清无色；如显色，与黄色2号标准比色液比较，不得更深。

　　醋酸 取本品适量，精密称定，加稀释液［流动相A（通则0872）-流动相B（95:5）］溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液。照合成多肽中的醋酸测定法（通则0872）测定，含醋酸不得过7.5%。

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3.0）-乙腈（80:20）为流动相；检测波长为220nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求 理论板数按醋酸丙氨瑞林峰计算不低于2000。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（5.0%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

　　水分 取本品，依法测定（通则0832第一法1），含水分不得过7.0%。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照品溶液 取醋酸丙氨瑞林对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　色谱条件 见有关物质项下。进样体积10μl。

　　系统适用性要求 见有关物质项下。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

促性腺激素药。

遮光、密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5