Pimozide

①急、慢性精神分裂症，对精神分裂症的阴性症状疗效较好；②偏执状态、亨廷顿病、抽动秽语综合征、躁狂症、神经性食欲缺乏、青少年行为障碍等。

口服一次2～8mg,每日1次，最大日剂量20mg。

(1)药效学    为特异性中枢多巴胺受体拮抗药，对情感淡漠、退缩、思维障碍、接触不良等精神分裂症的阴性症状具有振奋激越作用，但镇静作用较弱。

　　(2)药动学    口服后，达峰时间(t_max)为4～12小时，血浓度峰值初期下降较快，后期下降极慢，有明显首关代谢，生物利用度(F)为50%。在肝脏代谢，以原形药物和代谢产物从尿和粪中排出。半衰期(t_1/2)平均55小时。

(1)与氟哌啶醇相似，但不良反应少而轻微，常见有口干、便秘、少汗、光过敏、头晕、静坐不能、迟发性运动障碍、无力、失眠、嗜睡、轻度锥体外系反应、低血压、直立性低血压、尿潴留、视物模糊、色素性视网膜炎、上皮细胞性角膜病、鼻充血等。

　　(2)严重的有：Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速。

　　(3)罕见的、严重的有：顽固性便秘、麻痹性肠梗阻、粒细胞缺乏、白细胞减少、血小板减少、胆汁郁积性黄疸综合征、系统性红斑狼疮、体温调节障碍、中暑或体温过低、癫痫发作、神经阻滞药恶性综合征、阴茎异常勃起。

(1)对匹莫齐特过敏者。

　　(2)需使用镇静剂的攻击性精神病患者。

　　(3)先天性或药源性Q-T间期延长综合征患者。

　　(4)有心律失常史者。

　　(5)帕金森病患者。

　　(6)低钾血症或低镁血症患者。

　　(7)中枢神经系统严重抑制患者。

　　(8)单纯抽搐或与抽搐症无关的抽搐患者。

　　(9)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)哺乳期妇女使用可能对乳儿有危害。

　　(2)12岁以下儿童使用的安全性和有效性尚不明确。

　　(3)老年患者敏感性增加。

　　(4)癫痫患者使用可加剧发作。

　　(5)有神经阻滞药恶性综合征史、迟发性运动障碍史的患者慎用。

　　(6)肝、肾功能损害慎用。

　　(7)可引起Q-T间期延长，避免与可引起电解质紊乱的药物合用，避免引起低钾血症和低镁血症。

(1)与奎尼丁、二氢奎尼丁、普鲁卡因胺、阿普林定、吡二丙胺、普罗帕酮、劳卡尼、恩卡尼、氟卡尼、阿义马林等Ⅰa类抗心律失常药，或胺碘酮、溴苄胺、乙酰卡尼、索他洛尔、多非利特、阿齐利特、伊布利特、司美利特等Ⅲ类抗心律失常药合用，Q-T间期延长的作用相加，出现心脏毒性(Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏)的风险增加，为禁忌。

　　(2)与阿米替林、去甲替林、丙米嗪、地昔帕明、曲米帕明、多塞平、阿莫沙平等三环类抗抑郁药(TCAs),氯丙嗪、硫利达嗪、美索达嗪、三氟拉嗪、利培酮、氟哌啶醇和氟哌利多等抗精神病药，或西酞普兰、艾司西酞普兰、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等选择性5-HT再摄取抑制药合用，Q-T间期延长的作用相加，出现心脏毒性(Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏)的风险增加，为禁忌。

　　(3)与司帕沙星、加替沙星、吉米沙星、莫西沙星、甲氟喹、喷他脒、普罗布考、三氧化二砷、阿司咪唑、西沙必利、特非那定、美沙酮、左醋美沙多、他克莫司、加压素、佐米曲坦、佐替平、舍吲哚、丁苯那嗪、舒托必利、螺旋霉素、替利霉素、磺胺甲唑、甲氧苄啶、氯喹、水合氯醛、恩氟烷、异氟烷、氟康唑、雷诺嗪、苄普地尔、伊拉地平、奥曲肽、昂丹司琼、多拉司琼、舒尼替尼、决奈达隆等其他已证实其药效学有延长Q-T间期的药物合用，Q-T间期延长的作用相加，可出现Q-T间期延长或尖端扭转型室性心动过速，为禁忌。

　　(4)与CYP3A4抑制药(包括红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等大环内酯类抗生素，酮康唑、咪康唑、依曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等抗真菌药，阿扎那韦、奈非那韦、利托那韦、氨普那韦、替拉那韦、沙奎那韦、呋山那韦、茚地那韦、达芦那韦、地拉韦啶、依发韦仑等HIV-蛋白酶抑制药以及奈法唑酮等)合用，匹莫齐特代谢减少，血药浓度升高，从而增加心律失常的风险，为禁忌。

　　(5)葡萄柚汁也可抑制本品的代谢，应避免合用。

　　(6)与锂合用，可引起虚弱、脑病和锥体外系症状加重。

　　(7)与曲马多合用，癫痫发作的风险增加。

　　(8)慎与匹莫林、哌甲酯或苯丙胺等可引起运动抽动和发声抽动的药物合用。

匹莫齐特片：(1)2mg;(2)4mg;(3)10mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5