YansuanLuobeilin

LobelineHydrochloride

本品为2-[1-甲基-6-（β-羟基苯乙基）-2-哌啶基]苯乙酮盐酸盐。按干燥品计算，含C₂₂H₂₇NO₂·HC1应为99.0%～101.5%。

本品为白色结晶或颗粒状粉末；无臭；水溶液显弱酸性反应。

　　本品在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中略溶。

　　比旋度    取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为－56°至－58°。

　　吸收系数    取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在249nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为360～390。

各种原因引起的呼吸抑制，常用于新生儿窒息，一氧化碳、阿片中毒。

(1)静脉注射成人常用量，一次3mg;极量，一次6mg,一日20mg。

　　(2)皮下或肌内注射成人常用量，一次10mg;极量，一次20mg,一日50mg。

　　【儿科用法与用量】(1)静脉注射一次0.3～3mg,必要时每隔30分钟可重复使用。新生儿窒息可注入脐静脉3mg。

　　(2)皮下或肌内注射一次1～3mg。

　　【儿科注意事项】青春期儿童不能超过成人用量。

可刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器(均为N₁受体),反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快，但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用；对自主神经节先兴奋后阻断。

①恶心、呕吐、呛咳、头痛、头晕、心悸、震颤等；②剂量较大时能引起大量出汗、低体温、低血压、局部麻痹、心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至昏迷、惊厥。

盐酸洛贝林注射液：(1)1ml:3mg;(2)1ml:10mg。

（1）取本品约10mg，加硫酸1ml溶解后，加甲醛溶液1滴，即显红色。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1197图）一致。

　　（3）本品显氯化物的鉴别反应（通则0301）。

溶液的澄清度与颜色    取本品0.25g，加水溶解并稀释至25ml，溶液应澄清无色。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）-甲醇（55∶45）为流动相；检测波长为210nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求理论板数按洛贝林峰计算不低于3000，洛贝林峰与相邻峰的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重    取本品，置五氧化二磷干燥器中干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣    不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.3g，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液5ml与乙醇50ml溶解后，照电位滴定法（通则0701），用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，两个突跃点体积的差为滴定体积。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于37.39mg的C₂₂H₂₇NO₂·HC1。

呼吸兴奋药。

遮光，密封，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5