Baolindanjianna

CiticolineSodium

C₁₄H₂₅N₄NaO₁₁P₂    510.31

　　本品为胆碱胞嘧啶核苷二磷酸酯的单钠盐，按干燥品计算，含胞磷胆碱钠（C₁₄H₂₅N₄NaO₁₁P₂）不得少于98.0%。

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。

　　本品在水中易溶，在乙醇、丙酮中不溶。

①大面积脑梗死所致的昏迷和意识障碍，有助于脑卒中后遗偏瘫患者肢体功能的恢复，可与促进脑代谢及脑循环的药物同用；②急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍。

静脉滴注(1)脑梗死急性期，一日1000mg,连用2周。

　　(2)脑外伤及脑手术后的意识障碍一日250～500mg,用5%或10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注，5～10日为1个疗程。

本品为胞嘧啶核苷酸的衍生物，接近于脑组织中固有的成分。主要作用是作为辅酶参与卵磷脂的生物合成，增加脑部血流和氧的消耗，对改善脑组织代谢、促进大脑功能恢复、促进苏醒有一定作用。

神经系统偶见失眠，罕见头痛、眩晕、兴奋、烦躁不安、痉挛、乏力及震颤、一过性复视。消化系统偶见恶心、干呕、胃痛、食欲缺乏、腹泻等。严重的反应有：低血压、心动过缓、心动过速。

对本药过敏者。

(1)有癫痫病史、肝肾功能不全者慎用。

　　(2)未获得妊娠期妇女及哺乳期妇女使用的安全性的科学证据，宜慎用。

胞磷胆碱钠片：(1)0.1g;(2)0.2g。

　　胞磷胆碱钠胶囊：0.1g。

　　注射用胞磷胆碱钠：(1)0.25g;(2)0.5g。

　　胞磷胆碱钠葡萄糖注射液：(1)100ml:胞磷胆碱钠0.25g与葡萄糖5.0g;(2)200ml:胞磷胆碱钠0.5g与葡萄糖10g;(3)250ml:胞磷胆碱钠0.5g与葡萄糖10g;(4)500ml:胞磷胆碱钠0.25g与葡萄糖25g;(5)50ml:胞磷胆碱钠0.25g与葡萄糖2.5g;(6)100ml:胞磷胆碱钠0.5g与葡萄糖5.0g。

　　磷胆碱钠氯化钠注射液：(1)500ml:胞磷胆碱钠0.5g与氯化钠0.45g;(2)100ml:胞磷胆碱钠0.25g与氯化钠0.9g;(3)100ml:胞磷胆碱钠0.5g与氯化钠0.9g;(4)250ml:胞磷胆碱钠0.25g与氯化钠2.25g;(5)200ml:胞磷胆碱钠0.5g与氯化钠1.8g。

（1）取本品约1mg，加稀盐酸3ml，溴试液1ml，水浴中加热30分钟，置通风处，待溴除去后，加3，5-二羟基甲苯乙醇溶液（1→10）0.2ml，再加入硫酸亚铁铵的盐酸溶液（l→1000）3ml，水浴加热20分钟，溶液显绿色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1096图）一致。

　　（4）本品的水溶液显钠盐鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸碱度    取本品0.50g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为6.0～7.5。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品1.0g，加水8ml溶解后，依法检查（通则0901第一法和通则0902第一法），溶液应澄清无色。

　　氯化物    取本品0.10g，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照品溶液比较，不得更浓（0.05%）。

　　铵盐    取本品0.20g，依法检查（通则0808），与标准氯化铵溶液10.0ml制成的对照品溶液比较，不得更浓（0.05%）。

　　铁盐    取本品0.20g，依法检查（通则0807），与标准铁溶液2.0ml制成的对照品溶液比较，不得更深（0.01%）。

　　磷酸盐    取本品0.10g，加水10ml溶解，加钼酸铵溶液（取钼酸铵1g，加0.5mol/L硫酸溶液40ml溶解）1ml，1-氨基-2-萘酚-4-磺酸试液0.5ml，放置5分钟；与标准磷溶液（精密称取在105℃干燥至恒重的磷酸二氢钾0.286g，置1000ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，临用前精密量取10ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。每1ml相当于20μg的PO3¯4）5.0ml同法制成的对照液比较，颜色不得更深（0.1%）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置500ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　5'-胞苷酸对照品溶液    取5'-胞苷酸对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含7.5μg的溶液。

　　胞磷胆碱钠对照品溶液取胞磷胆碱钠对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液。

　　系统适用性溶液    取5'-胞苷酸对照品适量，加水溶解并稀释制成每lml中约含0.25mg的溶液，取适量，与胞磷胆碱钠对照品溶液等量混合，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液[0.1mol/L的磷酸二氢钾溶液和四丁基铵溶液（取0.01mol/L四丁基氢氧化铵溶液用磷酸调节pH值至4.5）等量混合］-甲醇（95∶5）为流动相；检测波长为276nm；系统适用性溶液进样体积20μl，其他溶液进样体积10μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，胞磷胆碱峰与5'-胞苷酸峰的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液、对照溶液与5'-胞苷酸对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2.5倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，按外标法以峰面积计算，含5'-胞苷酸不得过0.3%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3.5倍（0.7%）。

　　残留溶剂照残留溶剂测定法（通则0861第一法）测定。

　　内标溶液    取正丙醇适量，精密称定，用水定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　供试品溶液    取本品0.75g，精密称定，置50ml量瓶中，精密加内标溶液5ml溶解并用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封。

　　对照品溶液    取甲醇、乙醇与丙酮适量，精密称定，置同一量瓶中，用水定量稀释制成每1ml中各约含0.45mg、0.75mg与0.75mg的溶液作为对照品贮备液；精密量取对照品贮备液5ml与内标溶液5ml，置同一50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封。

　　色谱条件    以聚乙二醇（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；柱温为60℃；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为45分钟。

　　系统适用性    要求对照品溶液色谱图中，各成分峰间的分离度均应符合要求。

　　测定法    分别取供试品溶液与对照品溶液顶空进样，记录色谱图。

　　限度按内标法以峰面积计算，甲醇、乙醇与丙酮的残留量均应符合规定。

　　干燥失重    取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在100℃减压干燥5小时，减失重量不得过6.0%（通则0831）。

　　重金属    取本品2.0g，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之五。

　　砷盐    取本品2.0g，依法检查（通则0822第一法），应符合规定（0.0001%）。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg胞磷胆碱钠中含内毒素的量应小于0.30EU。

　　无菌    取本品，用适宜溶剂溶解后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.25mg的溶液。

　　对照品溶液见有关物质项下胞磷胆碱钠对照品溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

细胞代谢改善药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5