ZhusheyongBilaxitan

PiracetamforInjection

本品为吡拉西坦的无菌粉末、无菌冻干品或加适量赋形剂制成的无菌冻干品。按平均装量计算，含吡拉西坦（C₆H₁₀N₂O₂）应为标示量的95.0%~105.0%。

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末，或疏松块状物。

①急性脑血管病及脑外伤后记忆和轻中度脑功能障碍；②儿童发育迟缓；③乙醇中毒性脑病，肌阵挛性癫痫，镰状红细胞贫血神经并发症的辅助治疗。

静脉注射一次4.0～6.0g,一日2次，7～14日为1个疗程。

(1)药效学    吡拉西坦属于γ-氨基丁酸的环化衍生物，可对抗理化因素所致的脑功能损害，提高学习、记忆能力。可以改善由缺氧所造成的逆行性遗忘。作用机制可能是促使脑内ADP转化为ATP,使脑内代谢能量供应状况改善；影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成；增加多巴胺的释放。

　　(2)药动学    口服吸收快，达峰时间(tmax)30～45分钟，可透过血-脑屏障，大脑皮质和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。半衰期(t1/2)5～6小时。表观分布容积(Vd)为0.6L/kg。在体内不代谢，以原形药物从尿和粪便(1%～2%)中排泄。肾脏清除速度为86ml/min。

(1)中枢神经系统的不良反应包括神经质、易兴奋、头晕、头痛、睡眠障碍、精神错乱和嗜睡。这些症状均不严重，且与服用剂量大小无关。

　　(2)消化道症状有恶心、胃部不适、胃食欲缺乏、腹胀、腹痛，为常见的不良反应。症状的轻重与服药剂量直接相关。

　　(3)轻度肝功能损害罕见，表现为轻度氨基转移酶升高。但与药物剂量无关。

(1)对吡拉西坦过敏者。

　　(2)亨廷顿病患者。

(1)肾功能不全可能需调整剂量。

　　(2)在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意出凝血时间，防止出血危险。并调整抗凝药剂量和用法。

用华法林抗凝治疗，产生稳定的抗凝作用后，如再加用本品，可使凝血酶原时间延长。

注射用吡拉西坦：(1)1.0g;(2)2.0g;(3)4.0g;(4)6.0g;(5)8.0g。

（1）取本品适量（约相当于吡拉西坦0.1g），置点滴板上，加水数滴使溶解，加高锰酸钾试液与氢氧化钠试液各1滴，搅匀，静置，溶液由紫红色渐变成蓝色，最后显绿色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

酸度    取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含吡拉西坦50mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.0~7.0。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含吡拉西坦0.2g的溶液，溶液应澄清无色。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，加流动相使吡拉西坦溶解并稀释制成每1ml中约含吡拉西坦0.5mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含吡拉西坦2.5µg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见吡拉西坦有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过3.0%（通则0831）。

　　重金属    取本品1.0g，加水25ml溶解后，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg吡拉西坦中含内毒素的量应小于0.012EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含吡拉西坦0.1mg的溶液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见吡拉西坦含量测定项下。

脑代谢改善药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5