Shishanjianjia

HuperzineA

本品为（5R，9R，11E）-5-氨基-11-亚乙基-5，8，9，10-四氢-7-甲基-5，9-亚甲基环辛四烯并［b］吡啶-2（1H）-酮。按干燥品计算，含C₁₅H₁₈N₂O应为97.0%～102.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭；有引湿性。

　　本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶；在0.01mol/L盐酸溶液中微溶。

①良性记忆障碍；②对阿尔茨海默病、血管性痴呆和脑器质性病变引起的记忆障碍。

口服一日0.1～0.2mg,分2次服用，对良性记忆障碍的疗程1～2个月，而阿尔茨海默病、血管性痴呆的疗程需更长，或遵医嘱。一日量不得超过0.45mg。

本品是一种可逆性胆碱酯酶抑制药。易通过血-脑屏障，对脑内胆碱酯酶有较强的抑制作用，明显提高脑内乙酰胆碱水平。口服吸收快而完全，生物利用度(F)为96.9%,原形药物和代谢产物从尿排泄。

恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏、头晕、出汗、失眠、视物模糊等，均可自行消失。

对本品过敏者。

(1)有严重心动过缓、低血压、心绞痛、哮喘以及肠梗阻患者不宜使用。

　　(2)尚无妊娠期或授乳期使用的安全性的科学证据，宜慎用。

石杉碱甲片(胶囊):0.05mg。

　　石杉碱注射液：1ml:0.2mg。

（1）取本品约0.2mg，加乙醇5滴使溶解，加碘化铋钾试液2滴，即生成橙黄色沉淀。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集936图）一致。

酸性溶液的澄清度 取本品5.0mg，加0.1mol/L盐酸溶液5ml溶解后，溶液应澄清。

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液适量，用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含2.5μg的溶液。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾2.72g，加水1000ml溶解，用磷酸调节pH值至2.5）-乙腈（86∶14）为流动相；检测波长为310nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求 理论板数按石杉碱甲峰计算不低于2000。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（2.5%）。

　　干燥失重 取本品约0.3g，在80℃减压干燥至恒重，减失重量不得过4.0%（通则0831）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。

　　对照品溶液 取石杉碱甲对照品，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求 见有关物质项下。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

胆碱酯酶抑制剂。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5