RivastigmineHydrogenTartrate

①轻至中度认知障碍的阿尔茨海默病；②血管性痴呆。

口服起始剂量为1.5mg,一日2次，4周后剂量增至3mg,一日2次；服用4周后对此剂量耐受良好，可逐渐增加剂量至4.5mg,一日2次。倘若治疗中出现不良反应或体重下降，应将每日剂量减至患者能够耐受为止。维持剂量：1.5～4.5mg,一日2次。

(1)药效学    本品是一种可逆性胆碱酯酶抑制药，对胆碱酯酶的抑制时间较长，可在相当长的时间(约10小时)内阻止乙酰胆碱的水解，从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所致的认知功能障碍。本品对中枢胆碱酯酶的亲和力是对外周者的10倍，对中枢胆碱酯酶的抑制作用明显强于外周。动物实验表明本品对脑皮质和海马的胆碱酯酶抑制作用较强。

　　(2)药动学    口服迅速吸收，达峰时间(t_max)为(0.83±0.26)小时，食物可使t_max延长96分钟，并使峰浓度(C_max)降低。血浆蛋白结合率为40%,易通过血-脑屏障。本品主要通过胆碱酯酶水解代谢，24小时内用药量的90%以上从尿排泄，1%从粪便排泄。半衰期(t_1/2)为(0.85±0.12)小时。

(1)轻至中度的不良反应，通常不予处理即可自行消失。发生的频率与程度常随服药剂量的递增而增多或加重。

　　(2)常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲缺乏、头晕、头痛。女性患者对恶心、呕吐、食欲缺乏和体重下降更为敏感。

对利斯的明、氨基甲酸衍生物或其药品中的其他成分过敏者。

(1)病态窦房结综合征、严重心律失常、消化性溃疡活动期、呼吸系统疾病、尿道梗阻、癫痫患者慎用。

　　(2)麻醉期间使用，可加重琥珀酰胆碱的肌肉松弛作用。

　　(3)本品可加重或诱导锥体外系症状，包括发生率上升和震颤程度增加。

　　(4)本品可损害动作执行的能力，对驾驶或操作机械设备的正确性造成影响。

　　(5)低体重者，出现不良反应的风险增加。

　　(6)抽烟者口服本品，清除率增加23%。

　　(7)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B,妊娠期妇女慎用。

　　(8)哺乳期妇女使用可能对乳儿有风险。

　　(9)儿童使用的安全性和有效性未建立。

不应与其他拟胆碱药合用。

重酒石酸利斯的明胶囊(卡巴拉汀):(1)1.5mg;(2)3mg;(3)6mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5