Exelon

适用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆，即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。

口服每日2次，与早、晚餐同服。

　　起始剂量：1.5mg,每日2次。递增剂量：服用4周以后对此剂量耐受良好，可将剂量增至3mg,每日2次；当患者继续服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可逐渐增加剂量至4.5mg,以至6mg,每日2次。倘若治疗中出现副作用(如恶心、呕吐、腹痛或食欲缺乏等)或体重下降，应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止。

维持剂量：一次3～6mg,每日2次。肾或肝功能减退患者一般不必调整剂量。

本品是一种氨基甲酸类选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验证明卡巴拉汀能增加脑皮质和海马区域可利用的乙酰胆碱。有证据显示乙酰胆碱酯酶抑制剂能够减缓β-淀粉样前体蛋白(APP)片段沉积所致淀粉样蛋白的形成。卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时失活。阿尔茨海默病患者脑脊液中卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈剂量依赖性，对丁酰胆碱酯酶活性的抑制与对乙酰胆碱酯酶活性的抑制相似。在给药1年后，卡巴拉汀可以持续性抑制脑脊液中的乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的活性。卡巴拉汀对脑脊液中乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性的抑制作用与阿尔茨海默病患者认知能力测评的改善之间呈显著的相关性。但是，在速度-注意力-和与记忆相关的亚测评中发现，只有抑制脑脊液中的丁酰胆碱酯酶的活性才与上述测评指标的改善之间呈持续显著性相关。

本品可以出现轻至中度的副作用，通常不予处理即可自行消失。副作用发生的频率及程度常随服药剂量的递增而增多或加重。国外多国进行的Ⅱ期和Ⅲ期临床试验显示副作用发生率约为5%或略高，神经和精神副作用主要有眩晕、头痛、困倦、激动、失眠、精神错乱、抑郁；胃肠道副作用包括恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏和消化不良；以及出汗增多、全身不适、体重下降、震颤。本品不引起任何实验室检查项目的改变，包括肝功能或心电图，因此不需进行特殊监护。

与其他拟胆碱能药相同，当给予病态窦房结综合征(SSS)或其他心脏传导阻滞(窦房性传导阻滞，房室传导阻滞)的患者服用本品时，必需格外谨慎。胆碱能神经兴奋可以引起胃酸分泌增多，也可能会加重尿路梗阻和癫痫发作，当治疗有此种情况的患者时，需慎重。有哮喘病史或其他阻塞性肺部疾病的患者也需慎用。与其他拟胆碱药一样，卡巴拉汀可能会使锥体外系症状主要是震颤加剧。

　　妊娠时服用本品的安全性迄今未明。本品能否从人体乳汁中分泌目前尚不清楚，服用本品的患者应停止哺乳。儿童不推荐使用。老年患者应在医生指导下使用。

本品不应与其他拟胆碱能药物联合应用；它还可能干扰抗胆碱能药物的活性。作为一种胆碱酯酶抑制剂，在麻醉期间，本品可以增强琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。

重酒石酸卡巴拉汀胶囊：(1)1.5mg;(2)3mg;(3)4.5mg;(4)6mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5