YansuanSailuozuolin

XylometazolineHydrochloride

C₁₆H₂₄N₂•HCl    280.84

　　本品为2-（4-叔丁基-2，6-二甲苄基）-2-咪唑啉盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₆H₂₄N₂•HCl不得少于99.0%

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在乙醇中易溶，在水或三氯甲烷中溶解，在乙醚中几乎不溶。

用于减轻急慢性鼻炎、鼻窦炎、过敏性鼻炎等所致的鼻塞症状。

滴鼻一次1～2滴，一日2次。连续使用不得超过7日。

(1)药效学    本品为咪唑啉类衍生物，具有直接激动血管a₁受体而引起血管收缩的作用，从而减轻炎症所致的充血和水肿。

　　(2)药动学    本品滴鼻后可从鼻黏膜和消化道吸收，局部作用与5～10分钟起效。单次给药作用可持续5～6小时，随后，鼻黏膜血管有不同程度反跳扩张，鼻塞再度出现。

(1)滴药过频易致反跳性鼻充血，久用可致药物性鼻炎。

　　(2)少数人有一过性的轻微烧灼感，针刺感、鼻黏膜干燥以及头痛、头晕、心率加快等反应。

(1)对本品过敏者禁用。

　　(2)2岁以下小儿禁用。

　　(3)萎缩性鼻炎患者和鼻腔干燥者禁用。

(1)妊娠期妇女、冠心病、高血压、甲状腺功能亢进、糖尿病、闭角型青光眼患者慎用。

　　(2)如使用过量或发生严重不良反应时应立即就医。

　　(3)儿童必须在成人监护下使用。

赛洛唑啉滴鼻液：(1)10ml:5mg(儿童用);(2)10ml:10mg(成人用);(3)5ml:2.5mg;(4)5ml:5mg。

　　盐酸赛洛唑啉鼻用喷雾剂：(1)10ml内含盐酸赛洛唑啉5mg,每喷含盐酸赛洛唑啉0.0625mg。

　　(2)10ml内含盐酸赛洛唑啉10mg,每喷含盐酸赛洛唑啉0.125mg。

　　(3)10ml:5mg,总喷次130次，每喷喷量70mg。

　　(4)10ml:10mg,总喷次63次，每喷喷量140mg。

（1）取本品约3mg，加水3ml溶解后，加亚硝基铁氰化钠试液1ml与氢氧化钠试液0.5ml，放置10分钟，加碳酸氢钠试液4ml，振摇后应显紫色。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集657）一致。

　　（3）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度    取本品0.50g，加水10ml，振摇使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为5.0～6.6。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含1µg的溶液。

　　系统适用性溶液    取盐酸赛洛唑啉约12.5mg，加1mol/L氢氧化钠溶液10ml，摇匀，水浴加热约5分钟使产生杂质Ⅰ，放冷，加1mol/L盐酸溶液10ml中和后，用水稀释至25ml，摇匀。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含0.25µg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1%三乙胺（用冰醋酸调节pH值至5.0）-乙腈（45∶55）为流动相；检测波长为220nm；进样体积10µl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，杂质Ⅰ峰（相对保留时间约为0.8）与赛洛唑啉峰的分离度应大于2.5。灵敏度溶液色谱图中，赛洛唑啉峰高的信噪比不小于10。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质Ⅰ峰面积乘以校正因子1.55不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%），小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计（0.05%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.22g，精密称定，加无水冰醋酸60ml溶解后，加醋酐5ml，照电位滴定法（通则0701），以硝酸钾的饱和无水甲醇溶液为盐桥溶液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于28.08mg的C₁₆H₂₄N₂•HCl

血管收缩药。

遮光，密封保存。

　　杂质Ⅰ

　　C₁₆H₂₆N₂O       262.39

　　N-（2-氨乙基）-2-［4-（1，1-二甲基乙基）-2，6-二甲基苯基］乙酰胺

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5