Amlexanox

用于免疫系统正常的阿弗他口腔溃疡。

(1)氨来咕诺口腔贴片一次2mg,一日4次，持续用药至溃疡愈合，但用药不超过10日。最好于三餐后和睡前80分钟清洁口腔后贴用。当患有多处溃疡的情况下，一次最多用6mg。

　　(2)氨来咕诺糊剂挤出少量糊剂于棉棒上，涂在溃疡表面，用药量以覆盖溃疡面为准。一日4次，一疗程3日。最好于三餐后和睡前80分钟清洁口腔后用药。

(1)药效学    5%氨来咕诺糊剂局部治疗轻度复发性口疮，可加速溃疡完全愈合，减少溃疡面积，缩短病变导致的疼痛时间。而且，在前驱期使用本品可能可以避免溃疡的发生。此外，本品耐受性良好，副作用发生率非常低。

　　动物口服试验表明，本品具有抗过敏和抗炎作用，可抑制速发型和延迟型过敏反应。体外研究表明，本品可潜在性地抑制肥大细胞、嗜碱粒细胞和中性粒细胞释放组胺和白细胞介素，可能是通过增加炎性细胞内环磷酸腺苷的含量而产生膜稳定效应，或抑制钙离子内流。本品的这些活性与其对口腔溃疡治疗作用的相关性尚未明确。

　　(2)药动学    给予一个100mg5%氨来咕诺单一剂量后，平均最高血药浓度C_max为(120±70)pg/L,(t_max)于(2.4±0.9)小时达到。浓度-时间曲线，从零时间至24小时下区域(AUC_0~24)变异大，30～973(μg·L)/h,平均为(360±240)(μg·L)/h。这种个体间变异很可能是由于个体间吸收氨来贴诺糊的时间及每个溃疡与糊剂接触时间有差异。单一氨来咕诺剂量的平均消除相半衰期为(3.5±1.1)小时。在用药24小时后，(17±12)%的氨来咕诺剂量，在尿液中作为氨来咕诺及其偶联物、羟基代谢物等被排出体外。

国外临床试验中，患者(n=409)出现的不良反应包括用药局部疼痛(7.1%)、灼烧感(2.7%)、刺激感(1.5%)、非特异反应(1.2%)和异样感(0.7%);出现的全身不良反应包括恶心(1.0%)、头痛(1.5%)、咽喉痛(0.2%);个别患者出现肝功能异常(2.0%)。国外上市后应用报道，有9.8%的患者用药后出现用药部位疼痛和烧灼感，小于2%患者出现用药部位刺激性和异样感。

对本品过敏者禁用。

(1)尽可能在口腔溃疡一出现就使用本品。

　　(2)用药前，将手洗净并擦干，特别是直接接触溃疡的指尖，然后将贴片类白色面贴于溃疡处，并轻压，以使贴片紧贴溃疡处。

　　(3)为保证药物分散至患处，同时避免误吸贴片，用药一小时内避免进食；睡前80分钟内不能用药。

　　(4)用药后20～80分钟内，药物会完全分散至口腔的溃疡处。由于贴片贴的位置不同，以及贴后口腔的活动情况不同，药物完全分散至患处的时间会有所不同。当药物分散至患处时，患者会感觉到口腔中有微小的颗粒，这些颗粒可安全地吞咽。

　　(5)如持续用药10日后仍无明显的愈合或疼痛减轻，应及时就医。

　　(6)如果出现皮疹或接触性黏膜炎症应停止用药。

　　(7)由于存在误吸的危险，不推荐在12岁以下的患者中使用口腔贴片。

氨来咕诺口腔贴片：2mg。

　　氨来咕诺糊剂：(1)2g:100mg;(2)5g:250mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5