Yansuan Qiangjiazuolin

Oxymetazoline Hydrochloride

本品为6-叔丁基-3-[（4，5-二氢-1H-咪唑-2-基）甲基]-2，4-二甲基苯酚盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₆H₂₄N₂O·HCl不得少于99.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦。

　　本品在水或乙醇中易溶，在乙醚或三氯甲烷中不溶。

①急慢性上呼吸道感染，如急性鼻炎、慢性单纯性鼻炎、急慢性鼻窦炎等。②变态反应性鼻炎（过敏性鼻炎）、鼻息肉。③气压损伤性病变，如航空性鼻窦炎、航空性中耳炎。④其他疾病∶如鼻出血、鼻阻塞、打鼾和其他鼻阻塞疾病。

每揿定量为0.065 ml。将 1/4喷头伸入鼻孔内，揿压喷鼻。成人，一次一侧1～3喷，早晨和睡前各1次，连续使用不得超过7 日。若需长时间用药，可采用每连续使用7日后停药几日再使用的间断性用药方式。

　　【儿科用法与用量】 2～6岁使用 0.0125%浓度，6 岁以上使用0.025%浓度∶—次一侧1～3喷;一日2次。

　　【儿科注意事项】（1）用7日停2日。（2）不宜长期使用。

（1）药效学 本品为咪唑啉类衍生物，是α肾上腺素受体激动药，具有良好的外周血管收缩作用，直接激动血管 α，受体而引起鼻腔黏膜血管收缩的作用，从而减轻炎症所致的充血和水肿。

　　（2）药动学 本药经鼻给药后可经鼻黏膜吸收，局部起效迅速（1～5分钟），作用可持续8～12小时。经鼻给药后72小时，给药量的 30%以原形经肾脏排出，10%原形药物随粪便排出。原形药物的消除半衰期为5～8小时。

（1）喷雾过频易致反跳性鼻充血，久用可致药物性鼻炎。

　　（2）少数人有轻微烧灼感，针刺感、鼻黏膜干燥以及头痛、头晕、心率加快等反应。

（3）罕见过敏反应。

（1）对本品过敏者禁用。

　　（2）接受单胺氧化酶（MAO）抑制药治疗的患者禁用。

（3）妊娠期妇女及2岁以下小儿禁用。

（1）高血压、冠心病、甲状腺功能亢进以及糖尿病患者慎用。哺乳期妇女用药无确切安全评价资料，慎用。革

　　（2）本品不适用于萎缩性鼻炎、干燥性鼻炎。

（3）儿童必须在成人监护下使用。

　　（4）如使用过量或发生严重不良反应时应立即就医。

盐酸羟甲唑啉滴鼻剂∶（1）10ml∶5mg;(2)5ml:2.5mg;(3)3ml:1.5mg。

（1）取本品2mg，加水1ml使溶解，加亚硝基铁氰化钠试液0.2ml与15%氢氧化钠溶液0.2ml，摇匀，放置10分钟，加5%碳酸氢钠溶液2ml，即显紫色。

　　（2）取本品适量，加水制成每1ml中约含0.1mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在279nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集653图）一致。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度 取本品0.50g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0～6.5。

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含1μg的溶液。

　　对照品溶液 精密称取盐酸羟甲唑啉杂质I对照品与盐酸羟甲唑啉各5mg，置同一50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　灵敏度溶液 精密量取对照溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含0.5μg的溶液。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0），流动相B为乙腈，流速为每分钟1.0ml，按下表进行线性梯度洗脱；检测波长为220nm；进样体积10μl。

　　系统适用性要求 对照品溶液色谱图中，羟甲唑啉峰与杂质I峰之间的分离度应大于4.0。灵敏度溶液色谱图中，主成分色谱峰峰高的信噪比应不小于10。

　　测定法 精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按外标法计算，不得过0.15%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%）；杂质总量不得过0.5%。供试品溶液的色谱图中峰面积小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

　　残留溶剂 照残留溶剂测定法（通则0861）测定，应符合规定。

　　干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属 取炽灼残渣项下残留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.2g，精密称定，加无水冰醋酸和醋酐各20ml使溶解，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于29.68mg的C₁₆H₂₄N₂O·HCl。

α肾上腺素受体激动药。

遮光，密闭保存。

杂质Ⅰ

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5