BingsuanFutikasong

FluticasonePropionate

本品为6α，9α-二氟-17-［［（氟甲基）硫代］甲酰基］-11β-羟基-16α-甲基雄甾-1，4-二烯-3-酮-17α-基丙酸酯。按无水与无溶剂物计算，含C₂₅H₃₁F₃O₅S应为98.0%～102.0%。

本品为白色或类白色粉末；无臭。

　　本品在二氯甲烷中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。

　　比旋度 取本品，精密称定，加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+32°至+36°。

本品鼻喷剂可用于预防和治疗季节性过敏性（包括花粉症）及常年性过敏性鼻炎。

经鼻喷雾吸入成人每侧一次2喷（总剂量100μg），一日1次，早晨用药为好，部分患者一日需用2次（早晚各1次）。每侧一日最大剂量不超过4喷（总剂量200μg）。症状控制后，维持剂量为每侧一喷（50μg），一日1次。老年患者使用本药不需作特殊的剂量调整。

（1）药效学本品为糖皮质激素类药，具有较强的抗炎和抗过敏作用。其特点是与糖皮质激素受体的亲和力较高，局部抗炎作用较强。其局部抗炎作用机制尚不清楚，可能是通过抑制磷脂酶A.而影响前列腺素、白三烯等炎性介质的合成，从而发挥抗炎作用。

　　（2）药动学本品吸入给药的绝对生物利用度因采用的吸入装置不同而异，在12%～26%之间。

对任何种类的氟替卡松有过敏史的患者禁用。

本品对妊娠期妇女的影响尚无实验资料，需慎用;哺乳期妇女及婴幼儿慎用;肺结核患者、全身性感染者、糖尿病患者及过敏体质者慎用。

强效细胞色素P₄₅₀酶抑制药（如酮康唑、利托那韦）可抑制本品代谢，使其生物利用度及血药浓度增加，从而增加本药导致全身不良反应的危险性，如库欣综合征或反馈性下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴抑制。

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂∶（1）50μg×60喷;（2）50μg×120喷。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品20mg，置100ml量瓶中，加流动相A-流动相B（50∶50）溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液 取丙酸氟替卡松与杂质I对照品适量，加流动相A-流动相B（50∶50）溶解并稀释制成每1ml中含丙酸氟替卡松0.2mg与杂质I0.4μg的溶液。

　　灵敏度溶液 取供试品溶液适量，用流动相A-流动相B（50∶50）稀释制成每1ml中含丙酸氟替卡松0.1μg的溶液。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Kromasil100-5C18，4.6mm×250mm，5μm或效能相当的色谱柱），以含0.05%磷酸与3.0%甲醇的乙腈溶液为流动相A，以含0.05%磷酸与3.0%甲醇的水溶液为流动相B，按下表进行梯度洗脱，流速为每分钟1.0ml，柱温为40℃，检测波长为239nm。进样体积50μl。

　　系统适用性要求 系统适用性溶液的色谱图中，丙酸氟替卡松峰的保留时间约为33分钟，丙酸氟替卡松峰与杂质I峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法 精密量取供试品溶液，注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度 供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，按峰面积归一化法计算，杂质I、杂质II（相对保留时间约为1.30）均不得过0.3%，杂质Ⅲ（相对保留时间约为0.77）不得过0.2%，其他单个杂质不得过0.1%，杂质总量不得过0.8%。小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计（0.05%）。

　　残留溶剂 照残留溶剂测定法（通则0861）测定，应符合规定。

　　水分 取本品约0.25g，照水分测定法（通则0832第一法1），以三氯甲烷-甲醇（1∶1）为溶剂，每次测定前更换溶剂，含水分不得过0.5%。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。

　　对照品溶液 取丙酸氟替卡松对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。

　　系统适用性溶液 取丙酸氟替卡松与杂质I对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含丙酸氟替卡松40μg与杂质I8μg的溶液。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.01mol/L磷酸二氢铵溶液（用磷酸调节pH值至3.5）-甲醇（15∶35∶50）为流动相；流速为每分钟1.5ml，柱温为40℃，检测波长为239nm。进样体积20μl。

　　系统适用性要求 系统适用性溶液色谱图中，丙酸氟替卡松峰与杂质I峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

肾上腺皮质激素类药。

遮光保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5