Huanbingshaxing

Ciprofloxacin

C₁₇H₁₈FN₃O₃    331.34

本品为1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸。按干燥品计算，含C₁₇H₁₈FN₃O₃应为98.5%～102.0%。

本品为白色至微黄色结晶性粉末；几乎无臭。

　　本品在醋酸中溶解，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶。

用于敏感菌所致的下述感染症∶中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎、乳突腔术后感染等。

成人一次6～10滴，一日2～3次。点耳后进行约10分钟耳浴，根据症状适当增减滴耳次数。

　　【儿科用法与用量】化脓性中耳炎、外耳道炎次3～5滴，一日2～3次。【儿科注意事项】患耳朝上，耳浴5分钟。

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用∶肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌亦具良好作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌药，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

偶有中耳痛及瘙痒感。

对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。

（1）只用于滴耳。

　　（2）本品一般适用于中耳炎局限在中耳黏膜部位的局部治疗。若炎症已漫及鼓室周围时，除局部治疗外，应同时给予口服制剂等全身治疗。

　　（3）使用本品时若药温过低，可能会引起眩晕。因此，使用温度应接近体温。

　　（4）出现过敏症状时应立即停药。

　　（5）使用本品的疗程以4周为限。若继续给药时，应慎用。

长期大量使用经局部吸收后，可产生与全身用药相同的药物相互作用，如可使茶碱类、环孢素、丙磺舒等药物的血药浓度升高，增强抗凝药华法林的抗凝作用，干扰咖啡因的代谢等。

环丙沙星滴耳液∶（1）5ml∶15mg;（2）8ml∶24mg（按环丙沙星计）;（3）10ml∶30mg。

　　乳酸环丙沙星注射剂（按C₁₇H₁₈FN₃O₃计）;（1）2ml∶0.1g;(2)5ml:0.1g;(3)5ml:0.2g;(4)10ml:0.18g;(5)20ml:0.2g。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集979图）一致。

结晶性取本品少许，依法检查（通则0981），应符合规定。

　　溶液的澄清度与颜色取本品0.10g，加0.1mol/L盐酸溶液10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品约25mg，精密称定，加7%磷酸溶液0.2ml溶解后，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照溶液精密量取供试品溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含lμg的溶液。

　　杂质A对照品溶液取杂质A对照品约15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加6mol/L氨溶液0.6ml与水适量溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质I对照品各适量，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含氧氟沙星5μg、环丙沙星0.5mg和杂质I10μg的混合溶液。

　　灵敏度溶液精密量取对照溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含0.lμg的溶液。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为0.025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺调节pH值至3.0士0.1），流动相B为乙腈，按下表进行线性梯度洗脱；流速为每分钟1.5ml；检测波长为278nm和262nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求系统适用性溶液色谱图（278nm）中，环丙沙星的保留时间约为12分钟，氧氟沙星峰与环丙沙星峰和环丙沙星与杂质I峰之间的分离度均应符合要求。杂质E、杂质B、杂质C、杂质I和杂质D峰的相对保留时间分别约为0.3、0.6、0.7、1.1和1.2。灵敏度溶液色谱图中（278nm），主成分峰峰高的信噪比应大于10。

　　测定法精密量取供试品溶液、对照溶液和杂质A对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质A（262nm）按外标法以峰面积计算，不得过0.3%；杂质B、C、D和E（278nm）按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子0.7、0.6、1.4和6.7），均不得大于对照溶液主峰面积（0.2%）；其他单个杂质（278nm）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%）；各杂质（278nm）校正后峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）；小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。

　　干燥失重取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在120℃减压干燥6小时，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821），含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品约25mg，精密称定，加7%磷酸溶液0.2ml溶解后，用流动相定量稀释制成每lml中约含0.1mg的溶液。

　　对照品溶液取环丙沙星对照品适量，精密称定，加7%磷酸溶液0.2ml溶解后，用流动相定量稀释制成每lml中约含0.1mg的溶液。

　　系统适用性溶液取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质I对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含氧氟沙星5μg、环丙沙星0.1mg和杂质I10μg的混合溶液。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺调节pH值至3.0±0.1）为流动相；流速为每分钟1.5ml；检测波长为278nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求系统适用性溶液色谱图中，环丙沙星的保留时间约为12分钟，氧氟沙星峰与环丙沙星峰之间、环丙沙星峰与杂质I峰之间的分离度均应符合要求。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

喹诺酮类抗菌药。

遮光，密封保存。

杂质A

　　C₁₃H₉ClFNO₃  281.68

　　7-氯-1-环丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-羧酸

　　杂质B

　　1-环丙基-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1，4-二氢喹啉-3-羧酸

　　杂质C

　　7-[(2-氨乙基）氨基］-1-环丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢喹琳-3-羧酸

　　7-氯-1-环丙基-4-氧代-6-（1-哌嗪基）-1，4-二氢喹琳-3-羧酸

　　杂质E

　　1-环丙基-6-氟-7-（哌嗪1-基）喹琳-4-(1H)酮

　　杂质I

　　C₁₅H₁₆ClN₃O₃   321.76

　　1-环丙基-7-氯-6-[(2-氨乙基）氨基］-4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-羧酸

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5