Xiongxianwutai

Thymopentin

C₃₀H₄₉N₉O₉ 679.77

　　本品系由五个氨基酸组成的合成多肽，为N-［N-［N-［N2-L-精氨酰-L-赖氨酰］-L-α-天门冬氨酰］-L-缬氨酰]-L-酪氨酸。按无水、无溶剂与无醋酸物计算，含胸腺五肽（C₃₀H₄₉N₉O₉）应为97.0%～103.0%。

本品为白色或类白色粉末或疏松块状物。本品在水中极易溶，在乙醇中微溶，在乙酸乙酯、乙醚或石油醚中不溶。

　　比旋度  取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中含20mg的溶液，依法测定（通则0621），以无水、无溶剂与无醋酸物计算，比旋度为一14.0°至一22.0°。

用于18岁以上的慢性乙型肝炎患者；各种原发性或继发性T细胞缺陷病；某些自身免疫性疾病；各种细胞免疫功能低下的疾病；肿瘤的辅助治疗。

肌内注射，或加入250ml0.9%氯化钠注射液静脉慢速单独滴注。每次1mg,每日或隔日一次，一般15日为一个疗程，或者疗程根据病情决定。

胸腺五肽是胸腺分泌的一种胸腺生成素的有效部分。胸腺生成素是49个氨基酸的多肽，具有促进胸腺细胞和外周T细胞及B细胞分化发育，调节机体免疫功能等生物活性。胸腺生成素的32～36位氨基酸(TP₅由精氨酸、赖氨酸、天门冬氨酸、缬氨酸、酪氨酸五种氨基酸组成)是其重要的功能活性部分。动物实验和临床研究表明，TP₅对免疫功能低下动物和自身免疫性疾病患者的免疫功能具有调节作用。TP₅能使过度或受到抑制的免疫反应趋向正常。TP₅的另一个显著特点是其半衰期短，在体内只有1分钟左右，却能具有较长时间的免疫调节效果。TP₅对因年龄和其他因素造成的胸腺萎缩及功能减退具有重要的调节作用。

可见恶心、发热、头晕、胸闷、无力等不良反应，少数患者偶有嗜睡感。

(1)幼儿及青少年慎用。

　　(2)本品通过增强患者的免疫功能而发挥治疗作用的，故而对正在接受免疫抑制治疗的患者(例如器官移植受者)应慎重使用本品。

　　(3)慢性乙型肝炎患者治疗期间应定期检查肝功能。

　　(4)18岁以下患者慎用。

胸腺五肽注射液：1ml:1mg。

（1）取本品1mg，加水1ml溶解后，加双缩脲试液（取硫酸铜0.15g，加酒石酸钾钠0.6g，加水50ml，搅拌下加入10%氢氧化钠溶液30ml，加水至100ml，即得）lml，即显蓝紫色或紫红色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

氨基酸比值  取本品适量，加盐酸溶液（1→2），于110℃水解24小时后，照适宜的氨基酸分析方法测定。以精氨酸、门冬氨酸、赖氨酸、酪氨酸、缬氨酸的摩尔数总和除以5作为1，计算各氨基酸的相对比值，精氨酸、门冬氨酸、赖氨酸、酪氨酸、缬氨酸均应为0.8～1.2。

　　碱度   取本品适量，加水5ml使溶解并稀释制成每1ml中含lmg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为7.0～9.0。

　　溶液的澄清度与颜色   取本品5mg，加水5ml溶解后，依法检查（通则0901第一法和通则0902第一法），溶液应澄清无色。

　　醋酸   取本品适量，精密称定，加稀释液［流动相A（通则0872）-甲醇（95:5）］溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液。照合成多肽中的醋酸测定法（通则0872）测定，含醋酸不得过0.5%。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（pH7.0）-甲醇（90:10）为流动相；检测波长为275nm；进样体积20μ1。

　　系统适用性   要求理论板数按胸腺五肽峰计算不低于1200。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2.5倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%），各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

　　残留溶剂   照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

　　内标溶液   取正丙醇适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。

　　供试品溶液   取本品约0.1g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入内标溶液1ml使溶解，密封。

　　对照品贮备液  分别精密称取甲醇、乙醇、乙醚、乙腈、二氯甲烷、四氢呋喃、吡啶、N，N-二甲基甲酰胺适量，置100ml量瓶中，加10ml二甲亚砜使溶解，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液  精密量取对照品贮备液1ml，置10ml量瓶中，用内标溶液稀释至刻度，摇匀（每1ml分别含甲醇300μg、乙醇500μg、乙醚500μg、乙腈41μg、二氯甲烷60μg、四氢呋喃72μg、吡啶20μg、N，N-二甲基甲酰胺88μg），精密量取1ml，置20ml顶空瓶中，密封。

　　色谱条件   以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，0.32mm×30m；起始温度为40℃，维持4分钟，以每分钟10℃的速率升温至140℃，维持1分钟，再以每分钟20℃的速率升温至220℃，维持3分钟；检测器温度为25O℃；进样口温度为230℃；顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。

　　系统适用性  要求对照品溶液色谱图中，按甲醇、乙醇、乙醚、乙腈、二氯甲烷、四氢呋喃、吡啶、N，N-二甲基甲酰胺的顺序出峰，各峰间的分离度均应符合要求

　　测定法  分别取供试品溶液和对照品溶液顶空进样，记录色谱图。

　　限度  按内标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、乙醚、乙腈、二氯甲烷、四氢呋喃、吡啶、N，N-二甲基甲酰胺的残留量均应符合规定。

　　水分   取本品，照水分测定法（通则0832第一法）测定，含水分不得过5.0%。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液   取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液。

　　对照品溶液   取胸腺五肽对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

免疫调节药。

密封，在凉暗处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5