Bingsuan Beilümisong

Beclometasone Dipropionate

本品为16β-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氯孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-17，21-二丙酸酯。按干燥品计算，含C₂₈H₃₇ClO₇应为97.0%～103.0%。

本品为白色或类白色粉末；无臭。

　　本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。

　　比旋度 取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+88°至+94°。

本品用于常年性变应性鼻炎和季节性应性鼻炎及血管运动性鼻炎；亦用于鼻息肉手术后，预防息肉的再生。

仅用于鼻腔喷雾成人一日2次，每次每鼻孔两欺。也可采用一日3～4次，每次每鼻孔一撤。每日用量不可超过8揿（400μg）。为达到最佳疗效，应有规律用药。最高疗效会在用药数日后达到。

　　【儿科用法与用量】6岁以上一次一侧2喷，一日2次。

　　【儿科注意事项】（1）6岁以上使用。（2）有鼻腔烧灼感、鼻出血。

（1）药效学 本品是一种强效局部用糖皮质激素，在鼻腔内呈现强有力的抗炎作用、在治疗剂量下不会产生全身性副作用。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性物质的释放减少和活性降低，并能降低抗原-抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放，抑制平滑肌的收缩反应。

　　（2）药动学 鼻腔给药后，鼻黏膜吸收一部分，不发生酶化-代谢反应。经鼻腔清除后.剩余的部分被吞咽，经胃肠道吸收。一次吸入200μg（4撤）后的血浆浓度低于100pgml。第一次通过肝胆时，大部分药物被迅速灭活，主要通过粪便及尿排泄。

少数患者可出现鼻、咽部干燥或烧灼感、喷嚏或轻徽鼻出血等。极个别患者发生的鼻中隔穿孔、眼压升高或青光眼可能与使用丙酸倍氯米松鼻喷雾剂有关，长期连续吸入能导致口腔咽喉念珠菌感染（女性多于男性）及声音嘶哑。大剂量可抑制肾上腺皮质功能。

对丙酸倍氯米松过敏者禁用。

（1）鼻腔和鼻窦伴有细菌感染时，应给予适当的抗菌治疗。

　　（2）对于采用口服类固醇治疗的患者，如肾上腺功能已有损害时，若改用本品，要注意垂体-肾上腺系统的完全复原。

　　（3）对于过量食用糖皮质激素的患者、糖皮质激素的高过敏性患者及近期口服类固醇的患者可能会产生全身性反应。

　　（4）虽然本剂可控制季节性鼻炎的大多数症状，但当受到季节异常的变应原诱发时，用本品的同时应采用其他治疗，尤其是对眼部症状。

　　（5）妊娠期妇女慎用。

　　（6）6岁以下儿童慎用。

　　丙酸倍氯米松吸入气雾剂∶

　　（1）每瓶200撤、每揿含丙酸倍氯米松50μg。

　　（2）每瓶200揿、每揿含丙酸倍氯米松80μg。

　　（3）每瓶200揿、每揿含丙酸倍氯米松100μg。

　　（4）每瓶200揿、每揿含丙酸倍氯米松200μg。

　　（5）每瓶200揿、每揿含丙酸倍氯米松250μg。

　　（6）每瓶80揿、每揿含丙酸倍氯米松250μg。

　　丙酸倍氯米松吸入粉雾剂∶（1）0.1mg；（2）0.2mg。

　　丙酸倍氯米松鼻喷雾剂∶每揿含丙酸倍氯米松50μg。

　　丙酸倍氯米松鼻气雾剂∶每瓶200揿、每揿含丙酸倍氯米松50μg。

　　丙酸倍氯米松乳膏剂∶10g∶2.5mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在239nm的波长处有最大吸收，吸光度为0.57-0.60；在239nm与263nm的波长处的吸光度比值应为2.25~2.45。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集71图）一致。

有关物质照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液 取本品，加三氯甲烷-甲醇（9∶1）溶解并稀释制成每1ml中约含3mg的溶液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液1ml，置50ml量瓶中，用三氯甲烷-甲醇（9∶1）稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件 釆用硅胶G薄层板，以二氯乙烷-甲醇-水（95∶5∶0.2）为展开剂。

　　测定法 吸取供试品溶液与对照溶液各5μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，在105℃干燥10分钟，放冷，喷以碱性四氮唑蓝试液，立即检视。

　　限度 供试品溶液如显杂质斑点，不得多于2个，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣 不得过0.1%（通则0841）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　内标溶液取甲睾酮，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.12mg的溶液。

　　供试品溶液取本品约12.5mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇74ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀；精密量取该溶液10ml与内标溶液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液取丙酸倍氯米松对照品约12.5mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇74ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀；精密量取该溶液10ml与内标溶液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（74∶26）为流动相；检测波长为240nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求理论板数按丙酸倍氯米松峰计算不低于2500，丙酸倍氯米松峰与内标物质峰之间的分离度应大于4.0。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按内标法以峰面积计算。

肾上腺皮质激素药。

密封，避光保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5