YansuanLiduokayin

LidocaineHydrochloride

本品为N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物。按无水物计算，含C₁₄H₂₂N₂O・HC₁应为98.0%～102.0%。

本品为白色结晶性粉末;无臭。

　　本品在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在乙醚中不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612第一法）为75～79℃。

用于表面麻醉、浸润麻醉和阻滞麻醉。

（1）表面麻醉口腔大面积溃疡或糜烂、黏膜疼痛患者，极松动的乳牙拔除等。

　　（2）浸润麻醉软组织手术、牙槽外科小手术、颞下颌关节封闭治疗等。

　　（3）阻滞麻醉拔牙、牙槽突手术、牙周手术、牙髓治疗、原发性三叉神经痛等。

（1）表面麻醉 黏膜疼痛或拔除极松动的牙齿，取医用棉球，蘸取2%本品溶液成饱和状态，贴敷于患区表面，1分钟后起效，约可持续15分钟;或用2%本品溶液含漱，一次10ml，含漱2～3分钟，一日3次，餐前使用。

　　（2）浸润麻醉 软组织和牙槽突小手术，用0.25%～0.5%的浓度，一次适量;拔牙、牙髓治疗、牙槽突手术、牙周治疗等，骨膜浅面注射，用1%~2%的浓度，一次8.5~2ml。

　　（3）阻滞麻醉 拔牙、牙槽突手术、牙髓治疗，用2%的浓度，一次2ml;原发性三叉神经痛，一次2%利多卡因1ml+维生素B₁₂0.5mg，封闭三叉神经分支，一周1～2次，连续5～7次。

　　【儿科用法与用量】浓度0.25%，一次4～4.5mg/kg。【儿科注意事项】局部注射，新生儿早产儿慎用。

（1）浸润麻醉时，注射针头不要穿过感染区或肿瘤区，以防炎症扩散和肿瘤种植;或改用阻滞麻醉

　　（2）有心血管疾病的患者慎用加肾上腺素的局麻药，推入药物前应回吸，确保针头不进入血管。

盐酸利多卡因注射液：（1）2ml∶20mg;(2)2ml:40mg;(3)3.5ml:35mg;(4)5ml;50mg;(5)5ml:100mg;(6)10ml:200mg。

　　盐酸利多卡因注射液（溶剂用）∶（1）2ml∶4mg;(2)5ml:10mg。

　　盐酸利多卡因胶浆剂∶（1）10g∶0.2g;（2）20g：0.4g。

　　盐酸利多卡因凝胶剂∶（1）10ml∶0.2g;（2）20ml∶0.4g。

（1）取本品0.2g，加水20ml溶解后，取溶液2ml，加硫酸铜试液0.2ml与碳酸钠试液1ml，即显蓝紫色；加三氯甲烷2ml，振摇后放置，三氯甲烷层显黄色。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集357图）一致。

　　（3）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度取本品0.20g，加水40ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0～5.5。

　　溶液的澄清度取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。

　　硫酸盐取本品0.20g，加水20ml溶解后，加稀盐酸2ml，摇匀，分成2等份；1份中加水1ml，摇匀，作为对照液；另1份中加25%氯化钡溶液1ml，摇匀，与对照液比较，不得更浓。

　　2,6- 二甲基苯胺照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液取本品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液。

　　对照品溶液取2，6-二甲基苯胺对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5µg的溶液。

　　系统适用性溶液取2，6-二甲基苯胺对照品与盐酸利多卡因各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含50µg的溶液。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取lmol/L磷酸二氢钠溶液1.3ml与0.5mol/L磷酸氢二钠溶液32.5ml，用水稀释至1000ml，摇匀）-乙腈（50:50）（用磷酸调节pH值至8.0）为流动相；检测波长为230nm，进样体积20µl。

　　系统适用性要求系统适用性溶液色谱图中，2，6-二甲基苯胺峰与利多卡因峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度供试品溶液色谱图中如有2，6-二甲基苯胺峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.01%。

　　水分取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分为5.0%～7.5%。

　　炽灼残渣不得过0.1%（通则0841）。

　　重金属取本品2.0g，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使溶解成25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　对照品溶液取利多卡因对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　色谱条件见2，6-二甲基苯胺项下。检测波长为254nm。

　　系统适用性要求理论板数按利多卡因峰计算不低于2000。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，并将结果乘以1.156。

局麻药、抗心律失常药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5