Wuluotuopin

Methenamine

本品为六亚甲基四胺。按干燥品计算，含C₆H₁₂N₄不得少于99.0%。

本品为无色、有光泽的结晶或白色结晶性粉末；几乎无臭；遇火能燃烧，发生无烟的火焰；水溶液显碱性反应。

　　本品在水中易溶，在乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中微溶。

本品属于抗菌药，用于预防慢性尿路感染和尿路感染的复发。亦可用于手足多汗及腋臭(狐臭)。传统上还用于留置尿管患者的预防治疗，但现有研究表明，其预防作用功效甚微。

(1)乌洛托品片剂  一次0.3～1g,一日3～4次。

　　(2)乌洛托品注射剂  40%(2g),用50%葡萄糖液20 ml稀释后静脉注射。

　　(3)乌洛托品溶液  用于手足多汗一日1次，每次适量，用手指均匀涂于患处；用于腋臭，一周1次，每次适量涂搽腋下。

(1)药效学  本品为6个甲醛分子与4个氨分子缩合而成的化合物，极易溶于水。本品在酸性尿中分解析出甲醛而起消毒作用。本品通常对大肠杆菌、肠球菌和葡萄球菌有效，但是产气肠杆菌通常对本品耐药。

　　(2)药动学  口服本品30分钟内发挥抗菌作用，尿中甲醛水平在服药后2小时达峰。表观分布容积为0.56L/kg,消除半衰期为2～6小时，肝代谢比例较小，有大约84%的药物以原形化合物的形式在24小时内经尿排泄。在生理pH下，本品几乎不水解，因此在体内没有活性。只有在酸性尿中，有20%的药物转化成甲醛，它是主要起抗菌作用的成分。

(1)常见不良反应包括胃肠道不适，如腹痛、恶心和呕吐，以及皮肤反应；在治疗剂量下的不良反应，多数较轻，可恢复且不经常发生。长期或大量用药后，可产生大量甲醛，对泌尿道特别是膀胱有刺激性，导致疼痛、尿频、血尿或蛋白尿等。

　　(2)有发生过敏反应的报道。

　　(3)有报道可引起无尿、尿结晶、肝酶升高。

(1)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

　　(2)本品可造成胃肠道产氨增加，因此肝功能障碍患者禁用。中到重度肾功能不全患者禁用。严重脱水或服用磺胺类药物患者禁用。

(1)本品可影响尿中儿茶酚胺和香草扁桃酸的荧光测定，使测定结果偏高。

　　(2)本品可透过胎盘并少量分泌进入乳汁。

　　(3)严重脱水、代谢性酸中毒和痛风患者应避免使用。

(1)抗酸药、枸橼酸钾、乙酰唑胺及噻嗪类利尿药可降低本品的疗效，因其可碱化尿液，升高尿液的pH,阻断了本品向游离甲醛的转化，进而降低了抗菌作用。本品应尽量避免与抗酸药合用，如必须合用，则应在服用本品至少几小时后再服用抗酸药。

　　(2)本品与磺胺甲二唑合用可增加尿路结晶的危险性，因磺胺甲二唑在酸性尿中可形成不溶性沉淀物。如必须使用磺胺类药物，可选择磺胺异噁唑等溶解性高的药物。

乌洛托品片：0.3g。

　　乌洛托品注射液：5ml:2g。

　　乌洛托品溶液：(1)40%;(2)39.5%。

（1）取本品约0.5g，加稀硫酸5ml溶解后，加热，产生甲醛的特臭，能使润湿的氨制硝酸银试纸显黑色；再加过量的氢氧化钠试液，产生氨臭，能使润湿的红色石蕊试纸变为蓝色。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集45图）一致。

酸碱度  取本品5.0g，加水50ml溶解，取溶液5.0ml，加酚酞指示液0.1ml，用盐酸滴定液（0.1mol/L）或氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，消耗滴定液的体积不得过0.2ml。

　　溶液的澄清度与颜色  取本品2.0g，加新沸冷水20ml溶解后，溶液应澄清无色。

　　氯化物  取本品2.5g，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.002%）。

　　硫酸盐  取本品1.0g，加水50ml溶解，取溶液10ml，加稀盐酸5滴酸化，加氯化钡试液5滴，在1分钟内无浑浊产生。

　　铵盐与三聚甲醛  取本品0.50g，加无氨蒸馏水10ml溶解后，立即加碱性碘化汞钾试液1.0ml，摇匀，在20～25℃放置2分钟，溶液的颜色与对照液（碱性碘化汞钾试液1.0ml，加无氨蒸馏水10ml）比较，不得更深;如显浑浊，与对照液（取标准硫酸钾溶液0.60ml，加水7ml与稀盐酸1ml，摇匀，加25%氯化钡溶液2ml，摇匀，放置10分钟）比较，不得更浓。

　　干燥失重  取本品，置五氧化二磷干燥器中干燥至恒重，减失重量不得过1.5%（通则0831）。

　　重金属  取本品4.0g，加水20ml溶解后，必要时滤过，滤液中加氨试液数滴，加水使成25ml，依法检查（通则0821第三法），含重金属不得过百万分之五。

取本品约0.1g，加甲醇30ml溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于14.02mg的C₆H₁₂N₄。

消毒防腐药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5