Yixian’an Zhusheye

Acetamide Injection

本品为乙酰胺的灭菌水溶液。含乙酰胺（C₂H₅NO）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为无色的澄明液体。

治疗氟乙酰胺和氟乙酸钠等有机氟化合物中毒。

肌内注射 成人 一次2.5～5.0g,一天2～4次；或一天总量0.1～0.3g/kg,分2～4次肌内注射；连用5～7天。对严重中毒者首次给全日量的一半(10 g),疗效更佳。

　　【儿科用法与用量】  按体重一日0.1～0.3g/kg,分2～4次肌内注射，连用5～7天。

氟乙酰胺与氟乙酸钠等有机氟化合物毒性很大，进入机体后，氟乙酰胺可被酰胺酶分解形成氟乙酸；氟乙酸钠可转化成氟乙酸。氟乙酸与细胞内线粒体的辅酶A结合形成氟乙酰辅酶A,后者和草酰乙酸缩合形成氟柠檬酸，此过程被称为“致死的合成”(正常应是乙酸与辅酶A结合生成乙酰辅酶A)。氟柠檬酸可竞争性抑制乌头酸酶，从而阻断三羧酸循环中柠檬酸经顺乌头酸转变为异柠檬酸及氧化为草酰琥珀酸，破坏正常的三羧酸循环。由于三羧酸循环被阻断，导致三磷酸腺苷合成障碍及柠檬酸积聚，中枢神经系统和心脏首先受害。乙酰胺的化学结构与氟乙酰胺的结构相似，乙酰胺的乙酰基与有机氟产生的氟乙酰基竞争酰胺酶，使氟乙酰胺不能脱胺形成氟乙酸；另一方面，乙酰胺被酰胺酶分解生成乙酸，后者可阻碍已生成的氟乙酸的作用，阻断氟乙酸对三羧酸循环的破坏，恢复组织正常代谢功能。乙酰胺用于氟乙酰胺和氟乙酸钠等有机氟化合物中毒的治疗，可延长中毒潜伏期，减轻症状，控制发病。

本品毒性较低，使用安全，但可能引起注射局部疼痛，剂量过大或长期用药可引起血尿。

(1)所有氟乙酰胺和氟乙酸钠等有机氟化合物中毒患者，包括可疑中毒者，不管发病与否，更不要等待毒物检查结果，应及时给予本品，以免贻误治疗时机。早期应给予足量。

　　(2)据临床报道，对有机氟化合物中毒患者，不论病程早晚，给予本品后都有一定作用。早期给药可挽救生命、控制发病，晚期可减少后遗症。有报道迟至中毒后5～7天给药仍有一定效果。

乙酰胺注射液；(1)2ml:1g;(2)5ml:2.5g;(3)10 ml:5g。

（1）取本品1ml，加氢氧化钠试液5ml，煮沸，即发生氨臭，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。

　　（2）本品显醋酸盐的鉴别反应（通则0301）。

pH值  应为5.0～6.5（通则0631）。

　　异常毒性  取本品，加氯化钠注射液制成每1ml中含乙酰胺50mg的溶液，依法检查（通则1141），按静脉注射法给药，应符合规定。

　　细菌内毒素  取本品，依法检查（通则1143），每1mg乙酰胺中含内毒素的量应小于0.030EU。

　　其他  应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

精密量取本品适量（约相当于乙酰胺0.5g），置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置凯氏烧瓶中，加水与10%氢氧化钠溶液各50ml，照氮测定法（通则0704第一法），自“注意使沿瓶壁”起，依法测定，即得。每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于5.907mg的C₂H₅NO。

解毒药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5