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钆双胺
Gadodiamide(Gd-DTPA-BMA)
用于中枢神经(脑及脊髓)、腹、胸、盆腔、四肢等人体脏器和组织的磁共振成像,以及增强MR血管造影检查。
(1)药效学 钆双胺是顺磁性MRI对比剂与钆喷酸葡胺相似。本品不能通过健全的血-脑屏障。注射钆双胺后,疾病所致血-脑屏障失常区域可以明显增强。
(2)药动学 钆双胺很快分布到细胞外液,分布量与细胞外液中水量相等,分布半衰期为4分钟,排泄半衰期约为70分钟。肾功能不全患者(GFR<30ml/min)排泄半衰期的延长程度与GFR值成反比。钆双胺通过肾小球过滤而经肾脏排泄。对肾功能正常的患者注射钆双胺4小时后有约85%的注射剂量通过尿液排泄掉,静脉注射后24小时有95%~98%被排泄掉。钆双胺的肾脏清除率和其总清除率几乎相同,与其他主要经肾小球滤过排泄的物质相似。注射0.1~0.3 mmol/kg时,未见与剂量有关的药代动力学变化。本品无代谢物测出。未观察到与蛋白结合。
磁共振对比剂不良反应极少,个别患者给药后出现面部潮红,荨麻疹,恶心、呕吐、味觉异常、注射部位轻度热、痛感、支气管痉挛、心悸、头晕、头疼、寒战、惊厥及低血压等不良反应。极少数患者有过敏、喉头水肿、休克等反应,亦有重症肌无力急剧恶化的报道。
对本品过敏者禁用。
(1)对有严重肾损害、癫痫、低血压、哮喘及其他变态反应性呼吸道疾病患者及有过敏倾向者慎用。
(2)注射时注意避免药液外渗,防止引起组织疼痛。
(3)部分患者用药后血清铁及胆红素值略有升高,但无症状,可在24小时内恢复正常。
(4)妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。
(5)本品的有效增强时间为45分钟,静脉注射后,应立即进行MRI检查。
(6)一次检查后所剩下的药液不应再使用。
(7)应用本品时应遵守磁共振检查中有关的安全规定。
(8)其他:①2~16岁的儿童在进行中枢神经系统、颅外组织及躯体的磁共振成像时,可以使用本品。②因本品主要经肾脏消除,婴幼儿的肾功能尚未发育成熟,本品在婴幼儿体内的药代动力学尚未研究,故2岁以下儿童使用本品的安全性和有效性还未得到证实。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5