Mangafodipir Trisodium(Mn-DPDP)

诊断用磁共振(MRI)对比剂，用于检查肝脏局灶性病变，鉴别肝细胞性与非肝细胞性病变。也可用于胆道、肾上腺和胰腺检查。

0.5ml/kg,经静脉单次输注，速度为2～3ml/min,输注时间大约8～20分钟。

(1)药效学  为顺磁性磁共振对比剂。锰福地吡是一含金属锰的螯合物，锰有顺磁性并且在磁共振造影中具增强造影效果，配体是二磷酸福地吡(dipyridoxyl diphosphate)。正常的肝实质优先摄取锰，所以能够产生异常组织与正常肝脏组织间的对比增强。在磁共振造影时，本产品的作用是缩短靶组织的纵向弛豫时间(T₁),加强信号强度(亮度),例如肝脏实质信号强度的加强。肝脏的增强约在注射结束后2～4小时达到最大，临床研究表明锰福地匹三钠有利于转移性以及肝细胞癌这类病灶的检出。

　　(2)药动学  Mn-DPDP进入体内后，首先经过二步脱磷酸作用，第一步脱磷酸作用变成了Mn-DPMP(单磷酸吡多醛锰);再经第二步脱磷酸作用而形成MnPLED(双乙酸乙二胺吡多醛锰);其次Mn²⁺被内源性金属元素Zn²⁺置换形成ZnDPDP、ZnDPMP、ZnPLED。注射Mn-DPDP后5分钟内血浆的主要代谢物为MnPLED,10分钟时达高峰浓度，2小时后浓度显著下降，ZnPLED在注药后浓度逐渐增加，30分钟时达峰值，40分钟后成为血中唯一能检出的代谢产物。Mn-DPDP中的Mn²⁺被内源性Zn²⁺置换出来后，血中游离的Mn²⁺会很快与蛋白质结合(98%与巨球蛋白结合，1%～2%与白蛋白结合),然后迅速被肝脏摄取。静脉注射后，锰福地吡三钠经去磷酸代谢后，锰离子通过与血浆锌(主要)交换，从锰福地匹中释放出来。锰和配体(福地匹)的药代动力学不同，两者通过不同的途径排泄。锰的初期平均血浆半衰期为20分钟或更短，被肝脏、胰腺、肾脏和脾脏大量摄取。螯合体的最初血浆半衰期为50分钟左右。锰的分布容积在0.5～1.5L/kg之间，福地匹为0.17～0.45L/kg之间。随其代谢，几乎所有的配体(福地匹)在24小时内通过尿液排泄，仅很少部分通过粪便排出。约15%～20%的锰在最初24小时内经尿液排泄，其余大多数在随后的4天内经粪便排出。

大多数报告的副作用是短暂且轻微的。通常有热感潮红、头痛、恶心、呕吐，腹痛，腹泻，胃肠胀气和味觉症状。过敏反应(如皮肤反应、鼻炎、咽炎)、眩晕、心悸、胸痛、高血压和注射引起的不适较少发生。很少有视觉紊乱、发热和麻痹的报道。本品能引起短暂的胆红素和肝脏转氨酶的上升以及短暂的血浆锌的下降。如果注射速度超过所建议的速度，非重度副作用就可能是轻微和中度短暂的热感和潮红。

(1)孕期与哺乳期妇女禁用。对本品或其成分过敏者禁用。

　　(2)嗜铬细胞瘤；严重肝功能减退(Child-Pugh C级),特别是严重的肝胆管阻塞性疾病以及严重的肾功能减退者禁用。

(1)使用本品时须特别注意严重的心脏病、血-脑屏障损伤和严重的脑部疾病患者。

　　(2)长期使用非肠道营养，锰补充会引起锰在基底神经节的积聚，当接受这类治疗的患者注射锰福地吡三钠时应予以注意。

锰福地吡三钠注射液：0.01 mmol/ml:50 ml。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5