De[^99mTc]Jiayangyijing Zhusheye

Technetium[^99mTc]Sestamibi Injection

本品为锝[^99mTc]标记的甲氧异腈的无菌溶液。含锝[^99mTc]的放射性活度，按其标签上记载的时间，应为标示量的90.0%~110.0%。

临用前，在无菌操作条件下，依高锝[^99mTc]酸钠注射液的放射性浓度，取1~5ml，注入注射用甲氧异腈或注射用亚锡甲氧异腈瓶中，充分振摇，使冻干物溶解，在密封条件下，直立于沸水浴中加热5~15分钟后取出，冷却至室温，即得。

本品为无色澄明液。

(1)冠状动脉疾患如心肌缺血的诊断与鉴别诊断、心肌梗死后心肌活力检测、心肌梗死的定位诊断，并指导治疗，有助于了解冠状动脉血管重建术或溶栓治疗后的效果。采用门电路控制显像软件，可同时进行门控心肌显像和测定左心室和局部射血分数，评估局部室壁运动，较全面地了解心脏功能。

　　(2)甲状旁腺显像定位诊断甲状旁腺功能亢进(增生、腺瘤和腺癌)。

静脉注射740～925 MBq(20～25 mCi)。注射药物后30分钟进食脂肪餐，1小时后显像。心肌显像时如做一天法检查以区别缺血和梗死，第一次检查用小剂量296～333 MBq(8～9 mCi)做静息显像，1～4小时后再注射814～925 MBq(22～25 mCi)做运动试验。所得结果与二天法相似。人体内各有关脏器辐射吸收量见表22-5。

　　注：假定负荷显像中放射性自尿液清除24.1%(2小时排空膀胱),自粪便清除29.1%;静息显像中自尿液清除29.5%,自粪便清除36.9%。自粪便清除的放射性进入小肠部位。

心肌摄取^99mTc-MIBI为被动扩散过程。被动摄取的过程与药物的膜通透性和血管床的表面积有关，^99mTc-MIBI主要浓聚在心肌细胞的线粒体中，心肌的摄取决定于心肌的血流量和线粒体的功能。心肌的潴留机制仍未完全明了。心肌内的分布基本上与Tl相类似。静态注射后，^99mTc-MIBI存在于成活的心肌内，梗死的部位无聚集。负荷试验(运动或药物扩张血管)^99mTc-MIBI的聚集主要与心肌血流量有关。因此，缺血(如狭窄血管的供应部位)聚集较少。

　　本品静脉注射后血液内的清除迅速。血液清除快成分的半衰期为4.3分钟(静态)和1.6分钟(运动负荷)。注射后5分钟约8%的注入量潴留在血液循环内，心肌内放射性在静脉给药1.5小时及6小时后，分别占全身剂量的4%和2%。心肌无再分布，正常心肌的聚集主要与血流量成正比。注射1小时心/肺比值大于0.5,^99mTc-MIBI主要从肝胆排泄。在鉴别心肌缺血和梗死作负荷试验时，必须进行两次注射。静脉注射后其在心肌的生物半衰期为6小时，肝脏为30分钟，负荷试验时心肌的有效半衰期为3小时，肝脏为28分钟。

　　甲状旁腺及甲状腺显像肿瘤定位的详细机制仍不清楚，可能的机制是^99mTc-MIBI被动性的通过细胞膜，主要位于细胞浆和线粒体内。因为肿瘤细胞的代谢率增加且清除缓慢，因此增加了细胞内的聚集。^99mTc-MIBI聚集于甲状腺内但清除速率较快，而在甲状旁腺中清除较慢，利用两者清除速率的差异，可诊断甲状旁腺腺瘤和甲状旁腺腺癌。

给药后有一过性异腈臭味，伴口苦，偶有面部潮红，但均自行消退；有头痛、呕吐等不良反应的报道；有个别病例报道，第二次注射^99mTc-MIBI后2小时发生严重过敏反应，出现呼吸困难、低血压、心悸、无力与呕吐。

(1)只要患者能耐受检查，心肌灌注显像无绝对禁忌证，但运动与药物负荷试验除外。

　　(2)妊娠期妇女禁用。

(1)游离^99mTcO₄^-分泌于乳汁内，故哺乳期妇女应用后应断奶24小时。

　　(2)放射治疗可以影响^99mTc-MIBI与细胞内的蛋白质结合，可以减少心肌细胞的摄取。

　　(3)作负荷心肌灌注显像时，必须由医师执行，并有心电监护，并备急救措施(如除颤器等)。

　　(4)静脉注射后30分钟进食脂肪餐，以排除胆囊内放射性干扰。

(1)阿霉素由于心肌毒性，可使^99mTc-MIBI在心肌中呈弥漫性摄取。

　　(2)β受体拮抗药(普萘洛尔等)、亚硝酸盐类，可减少运动试验的灌注缺损区的数量和大小。

　　(3)加压素可使心肌显像呈假阳性。

（1）取本品适量，照γ谱仪法（通则1401）测定，其主要光子的能量应为0.140MeV；或照半衰期测定法（通则1401）测定，本品的半衰期应符合规定（5.72~6.32小时）。

　　（2）在放射化学纯度项下的色谱图中，Rf值约为0.9处有放射性主峰。

pH值应为4.0~6.0（通则1401）。

　　细菌内毒素取本品适量，用细菌内毒素检查用水至少稀释30倍后，依法检查（通则1143），本品每1ml中含内毒素的量应小于15EU。

　　无菌  取本品，依法检查（通则1101），应符合规定。

照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取本品适量（约20000计数/分钟），点于聚酰胺-6薄片上，以乙腈为展开剂，展开，晾干，用适宜的放射性检测器测定，锝[^99mTc]甲氧异腈的R_f值约为0.9，其放射化学纯度应不低于90%。

取本品，照放射性活度（浓度）测定法（通则1401）测定，放射性活度应符合规定。

放射性诊断用药。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5