Gaode［sup99m/supTc］suanna Zhusheye

Sodium Pertechnetate［^99mTc］Injection

本品为高锝[^99mTc］酸钠的无菌等渗溶液。锝[^99mTc］是由钼[⁹⁹Mo］衰变而得。⁹⁹Mo是钼的一种放射性同位素，它可以用反应堆照射含钼物质或从铀的裂变产物中分离得到。将堆照含钼物质得到的钼[⁹⁹Mo]吸附在氧化铝交换柱上，制得的锝[^99mTc］发生器称为堆照锝[^99mTc］发生器，将堆照含钼物质得到的钼[⁹⁹Mo]制成胶体，装柱后制得的锝[^99mTc］发生器称为钼胶体锝[^99mTc］发生器，从铀的裂变产物中分离得到的钼[99Mo］吸附在氧化铝交换柱上制得的锝［^99mTc］发生器称为裂变锝[^99mTc］发生器。使用时，在无菌操作的条件下，用氯化钠注射液洗脱锝［^99mTc］发生器，即得高锝[^99mTc］酸钠注射液，其放射性活度，按标签（或说明书）上记载的时间，应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为无色澄明液体。

主要用于甲状腺显像、唾液腺显像、异位胃黏膜显像及“即时”制备锝[^99mTc]标记化合物。

(1)^99mTc快速测定甲状腺功能的计数率比值法  静脉注射3.7～7.4MBq(0.1～0.2mGi)^99mTcO₄^-,随即用闪烁探头自动描计仪，连续描计甲状腺^99mTc曲线3分钟，以甲状腺部位3分钟计数率与0.5分钟计数率之比(R₃)作为判断甲状腺功能指标方法。甲状腺功能亢进者R₃值大于正常值。

　　(2)甲状腺显像  静脉注射或口服^99mTcO₄^-74～185 MBq(2~5mCi),20～30分钟进行显像(静脉给药)或1～2小时显像(口服给药)。

　　(3)唾液腺显像  静脉注射^99mTcO₄^-185～370 MBq(5～10mCi)后，分别于5、10、20、40分钟显像，然后含服维生素C300～500mg,促使唾液腺分泌后，嘱患者漱口清洗口腔，并于清洗口腔前后分别显像。显像应在唾液腺X射线造影前进行，因后者可影响腺体摄取^99mTcO₄^-的功能。

　　(4)异位胃黏膜  儿童：空腹，按体重静脉注射2.6～3.7 MBq(0.07～0.10 mCi)/kg^99mTcO₄^-,成人剂量为370 MBq(10mCi),可采用动态显像方式(如，动态相5分钟/帧，持续30分钟，60分钟时再采集1帧)或间隔显像方式(如，分别于注射后即刻、5、10、30、60分钟显像)进行腹部显像，在有异位胃黏膜的梅克尔憩室部可见到放射性浓聚区，较常规X射线检查法的阳性率高。

口服或静脉注射高锝[^99mTc]酸钠后，可被甲状腺所摄取，其摄取方式与碘化物相似，但高锝酸钠不参与碘的有机化，因此^99mTcO₄^-,被甲状腺的摄取率可以反映甲状腺对碘的摄取功能。本品在正常人甲状腺中达到峰值的时间为15分钟至2小时，可通过泌尿系统和消化道两种途径清除，静脉注射后其在正常人血浆和甲状腺中的清除速率常数分别为7.98h^-1与0.0246h^-1。本品可分泌到乳汁中，故哺乳期妇女应用本品后应停止哺乳。但甲状腺对^99mTcO₄^-的摄取率易受^99mTcO₄^-从甲状腺内释放到血液循环中的影响，所以测量20～30分钟时，甲状腺对^99mTcO₄^-的摄取率可以作为甲状腺功能摄取指标，^99mTcO₄^-尚可被唾液腺、脉络膜、胃黏膜等摄取，其余分布于循环系统及细胞外空间，所以，用  ^99mTcO₄^-可作甲状腺、脑、唾液腺和异位胃黏膜显像等。

　　不同年龄人体内各有关组织的辐射吸收剂量见表22-6。

无明显不良反应。

妊娠期妇女禁用。

(1)泌乳素瘤可引起乳腺摄取。

　　(2)过去曾用过亚锡还原剂显像者影响胃摄取。

　　(3)血液透析能使显像呈假阳性。

(1)含碘、溴药物可减少甲状腺及胃的摄取。

　　(2)高氯酸盐、铝制剂、地塞米松、糖皮质激素能使显像呈假阴性。

　　(3)甲氨蝶呤能使显像呈假阳性。

　　(4)轻泻药可导致腹部局部放射性药物摄取，使美克尔憩室显像呈假阳性。

　　(5)磺胺类药物可减少梅克尔憩室摄取。

高锝[^99mTc]酸钠注射液：(1)18.5GBq(裂变锝[^99mTc]发生器);(2)29.6GBq(裂变锝[^99mTc]发生器);(3)37GBq(裂变锝[^99mTc]发生器)。

　　高锝[^99mTc]酸钠注射液(⁹⁹Mo-^99mTc)发生器注射剂：(1)18.5GBq;(2)29.6GBq;(3)37GBq。

（1）取本品适量，照γ谱仪法（通则1401）测定，其主要光子的能量为0.140MeV；或照半衰期测定法（通则1401）测定，本品的半衰期应符合规定（5.72~6.32小时）。

　　（2）在放射化学纯度项下的色谱图中，Rf值为0.9~1.0处有放射性主峰。

pH值应为4.0~7.0（通则1401）。

　　含铝量   用于从堆照、裂变锝[^99mTc］发生器得到的高锝[^99mTc］酸钠注射液。照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液  精密量取本品0.1ml,置5ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液1.0ml。

　　标准溶液  取铝标准溶液（每1ml相当于1μg的铝）1.0ml，置5ml量瓶中。

　　测定法  在供试品溶液与标准溶液中分别依次加入0.02%铬天青S溶液1.0ml、0.1%十六烷基三甲基溴化铵溶液1.0ml、醋酸-醋酸钠缓冲液（pH6.0）1.5ml，分别用水稀释至刻度，摇匀，放置15~20分钟，在620nm的波长处分别测定吸光度，计算。

　　限度  每1ml中含铝量不得过10μg（裂变锝［^99mTc］发生器制品）或20μg（堆照锝［^99mTc］发生器制品）。

　　含锆量  用于从钼胶体锝［^99mTc］发生器得到的高锝［^99mTc］酸钠注射液。照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液  取本品，即得。

　　对照溶液取  氯化锆酰（ZrOCl₂·8H₂O）适量，精密称定，加0.05mol/L盐酸溶液使溶解并定量稀释成每1ml中含锆（Zr）10μg的溶液。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照溶液各1ml，分别置5ml量瓶中，各加1mol/L硫酸溶液0.5ml与0.05%二甲酚橙溶液1.0ml，用水稀释至刻度，摇匀，静置10分钟，在535nm的波长处分别测定吸光度，计算。

　　限度  每1ml中含锆量不得过10μg。

　　细菌内毒素   取本品，用内毒素检查用水稀释15倍后，依法检查（通则1143），本品每1ml含内毒素的量应小于7.5EU。

　　无菌  取本品，依法检查（通则1101），应符合规定。

取本品适量（约20000计数/分钟），以2mol/L盐酸溶液-丙酮（1：4）为展开剂，照放射化学纯度测定法一法（通则1401）试验，高锝[^99mTc］酸钠的R_f值为0.9~1.0，其放射化学纯度应不低于98%。

取本品，照放射性活度（浓度）测定法（通则1401）测定，放射性活度应符合规定。

取本品，用合适的仪器测定，放射性杂质含量应符合如下规定:

　　99Mo﹤ 0.05%。

　　对于从裂变锝［99mTc］发生器得到的高锝[99mTc］酸钠注

　　射液还应符合如下规定：

　　131 I﹤0.005%89Sr ﹤6X10-5%

　　103Ru﹤ 0.005%90Sr﹤6X10-6%

　　α放射核素 ﹤1X10-7%其他β、γ射线杂质﹤0.01%

取本品，照放射性活度（浓度）测定法（通则1401）测定，每1ml中放射性活度应不低于51.8MBq。

放射性诊断用药。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5