De［^99mTc］Shuangbanguangyizhi Zhusheye

Technetium［^99mTc］Bicisate Injection

本品为锝[^99mTc］标记的双半胱乙酯的无菌溶液。含锝［^99mTc］的放射性活度，按其标签上记载的时间，应为标示量的90.0%~110.0%。

（1）一步法  临用前，在无菌操作条件下，依高锝[^99mTc］酸钠注射液的放射性浓度，取1~4ml注入注射用亚锡双半胱乙酯瓶中，充分振摇，使冻干物溶解，静置15分钟，即得。

　　（2）二步法  临用前，在无菌操作条件下，依高锝[^99mTc］酸钠注射液的放射性浓度，取1~4ml注入注射用亚锡葡庚糖酸钠瓶中，充分振摇，使冻干物溶解后，再将其全部注入注射用双半胱乙酯瓶中，充分振摇，使冻干物溶解，静置5分钟，即得。

本品为无色澄明液体。

本品为脑血流灌注显像剂，用于脑血管疾病、脑外伤、癫痫、阿尔茨海默病等的诊断；亦用于精神疾患的脑功能及正常脑生理活动的研究。

静脉注射。成人一次用量为740～1100 MBq(20～30 mCi),体积小于4ml。此药物配制后在室温下稳定，6小时内均有效。注药后30～60分钟显像。

^99mTc-ECD为脂溶性化合物，首次通过的清除率高，潴留在脑组织的量与血流量成正比例。对该放射性药物在脑组织内的分布进行体外显像，可用于探测脑局部血流灌注的改变。进入脑组织的^99mTc-ECD在脑内代谢时发生去酯化，水溶性增加，成为非扩散性化合物(一价酸和二价酸)而滞留在脑内。

　　该化合物静脉注射后即迅速被脑组织所摄取，血液中的清除快，注射后3分钟约有5%～8%潴留于脑组织内，1小时内变化不大。注射后5～60分钟脑组织的清除约20%。以后每小时约10%。未进脑的^99mTc-ECD经肝、肾代谢成为水溶性物质，从肾脏排出。注射后10分钟至6小时均可以进行体外显像，最佳显像时间为30～60分钟。此时面部肌肉与唾液腺的放射性已基本清除，这样可以增加脑和软组织的放射性摄取比值。

无明显不良反应，偶见静脉注射后面部轻度潮红，可自行消退。其他少见的有心绞痛、呼吸困难、幻觉、高血压、皮疹、激动或焦虑、眩晕、头痛、恶心、嗜睡和嗅觉倒错等。

妊娠期妇女禁用。

(1)检查前需服用过氯酸钾封闭脉络丛、鼻黏膜，若未进行封闭，可见鼻黏膜放射性浓聚，有时可见脉络丛轻度显影，影响影像质量。

　　(2)检查前封闭视听。

(1)改变脑血流量及血流分布的药物，如烟酸(血管扩张药)、乙酰唑胺、已可可碱等可使脑血流量增加，^99mTc-ECD摄取增高。

　　(2)增强胆碱能活性的药物(如毒扁豆碱)可使额叶皮质区和外侧皮质区脑血流量降低，前侧视皮质区脑血流量增高；尼莫地平可使  ^99mTc-ECD摄取降低。

　　(3)中药制剂白花猪母菜(具有抗氧化和增强认知功能作用)可增加放射性药物在脑、肝、肺和小肠中的摄取，降低在心、肾、肌肉和脾中的摄取。

　　(4)药物滥用  可卡因滥用者可见皮质区和深部灰质区脑血流量降低，额叶白质和苍白球脑血流量增高；甲基苯异丙胺滥用者可见右侧顶部脑血流降低，左题顶部白质、左枕部、右后顶部脑血流增加。

（1）取本品适量，照γ谱仪法（通则1401）测定，其主要光子的能量应为0.140MeV;或照半衰期测定法（通则1401）测定，其半衰期应符合规定（5.72~6.42小时）。

　　（2）在放射化学纯度项下的色谱图中，Rf值约为0.9处有放射性主峰。

pH值应为5.0~6.5（通则1401）。

　　细菌内毒素  取本品适量，以细菌内毒素检查用水至少稀释30倍后，依法检查（通则1143），本品每1ml中含内毒素的量应小于15EU。

　　无菌  取本品，依法检查（通则1101），应符合规定。

照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取本品适量（约20000计数/分钟），点于聚酰胺-6薄片上，以甲醇-二氯甲烷-水（80：15：5）混合溶液为展开剂，展开，晾干，锝[^99mTc]双半胱乙酯的Rf值约为0.9，其放射化学纯度应不低于90%。

取本品，照放射性活度（浓度）测定法（通则1401）测定，放射性活度应符合规定。

放射性诊断用药。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5