Technetium [^99mTc]Exametazime(^99mTc-HMPAO)

脑血流灌注显像剂，用于脑血管疾病、脑外伤、癫痫、阿尔茨海默病等的诊断；亦用于精神疾患的脑功能及正常脑生理活动的研究。

　　本品标记自体白细胞可以诊断隐匿性炎症病灶、大肠炎症疾患等。

(1)脑血流灌注显像  注射剂量：成人，740～1110 MBq(20～30 mCi);儿童，5～10 MBq/kg(0.14～0.28mCi/kg),最小用量185MBq(5mCi),注射后10分钟显像。

　　(2)诊断炎症病灶  静脉注射259～925 MBq(7～25mCi)^99mTc标记的自体白细胞。^99mTc-HMPAO体外标记自体白细胞要在有条件的实验室进行。

 ^99mTc-HMPAO为小分子量、电中性的亲脂络合物。静脉注射后能够透过血-脑屏障，被脑组织，主要被脑灰质及基底节摄取。在正常脑组织的分布与局部脑血流成正比。其摄取机制尚不清楚，可能与血流及脑组织中的谷胱甘肽含量有关。滞留在脑组织里的药物在代谢作用下失去亲脂性，因此不能通过血-脑屏障返回血液。

　　本品静脉注射后迅速从血液中清除，1分钟内给药量的3.5%～7%进入脑组织，随后的2分钟排出进入量的15%。以后的24小时几乎不再从脑组织内排出。未被脑摄取的药物主要分布在肌肉和软组织内。48小时之内50%由胆道系统排出。其余大部分由肾脏排出。

　　本品与患者自体白细胞孵育，由于其脂溶性可通过被动扩散穿透白细胞膜，之后变为亲水性，结合在白细胞上。用于诊断炎症病灶及确定正常白细胞聚集的部位。

　　人体内各有关组织的辐射吸收剂量见表22-8。

偶有过敏反应及轻度血压上升发生。

妊娠期妇女禁用。

 (1)本品是否从乳汁分泌尚不清楚，但游离^99mTcO₄^-可以从乳汁泌出，因此哺乳期妇女在做此检查后应停止哺乳60小时。

　　(2)尚未进行本品对儿科患者的安全性及有效性的研究，从辐射危害而言儿童应慎用。

(1)改变脑血流量及血流分布的药物，如烟酸(血管扩张药)、乙酰唑胺、己可可碱等可使脑血流量增加，^99mTc-HMPAO摄取增高。

　　(2)增强胆碱能活性的药物(如毒扁豆碱)可使额叶皮质区和外侧皮质区脑血流量降低，前侧视皮质区脑血流量增高；尼莫地平可使^99mTc-HMPAO摄取增加。

　　(3)药物滥用  可卡因滥用者可见皮质区和深部灰质区脑血流量降低，额叶白质和苍白球脑血流量增高；甲基苯异丙胺滥用者可见右侧顶部脑血流降低，左题顶部白质、左枕部、右后顶部脑血流增加。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5