De[^99mTc]Pentisuanyan Zhusheye

Technetium[^99mTc]Pentetate Injection

本品锝[^99mTc]标记的喷替酸的无菌溶液。含锝[^99mTc]的放射性活度，按其标签上记载的时间，应为标示量的90.0%~110.0%。

临用前，在无菌操作条件下，依高锝[^99mTc]酸钠注射液的放射性浓度，取2~4ml，注入注射用亚锡喷替酸瓶中，充分振摇，使冻干物溶解，静置5分钟，即得。

本品为无色澄明液体。

(1)肾动态显像和肾小球滤过率测定 作为肾显像剂显示肾脏的大小、位置、形态、功能以及上尿路通畅情况。肾小球滤过率测定是Ⅱ型糖尿病性肾病以及各种肾病和移植肾的肾功能评价、疗效观察的灵敏指标。

　　(2)脑显像  作为血-脑屏障剂诊断颅内病变，主要诊断脑死亡；作为脑脊液显像剂，诊断脑脊液漏(耳漏或鼻漏)。

　　(3)制备锝[^99mTc]喷替酸盐气溶胶，用于肺通气显像(参阅“锝[^99mTc]喷替酸盐气溶胶”)。

(1)肾动态显像  患者检查前30～60分钟饮水300～500 ml,显像前排空膀胱。患者一般取坐位或仰卧位，背靠γ照相机探头，使脊柱中线对应于探头的中线，置双肾和膀胱于探头视野内(肾移植者取仰卧位，探头前置以移植肾为中心)。静脉“弹丸”式注入^99mTc-DTPA111～185 MBq(3～5mCi)。启动γ照相机，计算机系统以每帧1～2秒速度连续采集1分钟，然后以每帧1分钟采集20≈30分钟，分别得到肾动脉灌注与肾功能动态系列影像，必要时可采集延迟影像。应用计算机局部感兴趣区(region of insterent,ROI)技术分别勾画出双肾及腹主动脉区，获取双肾血流灌注和实质功能的时间-放射性曲线(time activity curve,TAC)半排时间等肾功能参数。

　　肾小球滤过率(glomerular filtration rate,GFR)测定时，以1～2帧/秒，采集1分钟，随即以1帧/分钟，采集14分钟，总采集时间15分钟。分别将注射前、后的注射器置于探头中央，测量其放射性计数率，两者相减得到注入体内的总放射性计数率。显像结束后，利用ROI技术分别勾画影像中左、右肾轮廓及其本底区，输入受检者身高、体重和检查前、后注射器内示踪剂的活度(MBq或mCi),并按照程序提示进行操作，即可自动计算出双肾与分肾GFR。

        式中，C_LK和C_RK分别为左右肾ROI计数；C_LB和C_RB分别为经面积校正后的左右肾“本底”区ROI计数率；W是体重(kg);H是身高(m);C_pa和C_pt分别为注射器注射后的放射性计数率。

　　(2)脑显像  核素脑血管造影显像时患者一般取前位，头部靠近准直器，“弹丸”式静脉注入^99mTc-DTPA555～740 MBq(15～20mCi)/ml,并立即开启γ照相机摄影，每帧采集1～2秒，连续摄影30～60秒。15分钟后做脑平面静态头位摄影，即前位、后位、左侧位或右侧位及顶位等。必要时进行延迟静态显像，在注射后3～6小时进行，可以提高阳性检出率。

　　70kg成人静脉注射740 MBq(20 mCi)^99mTc-DTPA后，辐射吸收剂量为肾脏4.400 mGy(0.44rad);全身1.500 mGy(0.15rad);膀胱壁，2.4小时排尿28.000 mGy(2.8rad),4小时排尿56.000 mGy(5.6rad)。

(1)静脉注射本品后，^99mTc-DTPA迅速从血中转运至细胞外液，然后经肾脏从血循环中清除。体内排出机制主要是通过肾小球滤过，因此可以通过放射性检测并根据经验公式计算肾小球滤过率，在给药初始几分钟，显像所见为肾内血池，然后是集尿系统，通过肾显像显示^99mTc-DTPA经腹主动脉、肾动脉灌注并迅速浓聚于肾实质，然后随尿液逐渐流经肾盏、肾孟、输尿管并进入膀胱的全过程系列影像。

　　(2)正常人由于血-脑屏障的存在，静脉注射^99mTcDTPA15~20分钟后，脑皮质不显影，只显示头皮静脉窦影；当脑部罹患病变时，由于血-脑屏障功能破坏或损伤，病变部位可出现放射性浓聚区(热区)。

无明确不良反应。

妊娠期妇女禁用。

(1)哺乳期妇女，游离^99mTc可以由乳汁中排泄，故应在乳汁内无放射性后(>4小时)才可授乳。

　　(2)小儿慎用。

　　(3)脑脊液显像应慎用，并严格掌握适应证。

　　(4)脱水导致尿流量减少，可使肾显像不清晰，减少肾小球滤过率。

　　(5)检查后嘱患者多饮水和排尿，以减少对膀胱的辐射剂量。

(1)乙酰唑胺可使交通性脑积水假阳性。

　　(2)利尿药、巯甲丙脯酸可使肾动态显像失真。

　　(3)阿片类药物、抗胆碱类药物可使胃排空延长。

　　(4)肾上腺皮质类固醇如糖皮质激素可以减少^99mTc-DTPA在脑肿瘤中的摄取。

（1）取本品适量，照γ谱仪法（通则1401）测定，其主要光子的能量为0.140MeV;或照半衰期测定法（通则1401）测定，本品的半衰期应符合规定（5.72~6.32小时）。

　　（2）在放射化学纯度项下的色谱图中，系统一Rf值为0.9~1.0处和系统二Rf值为0.0~0.1处有放射性主峰。

pH值应为4.0~7.5（通则1401）。

　　细菌内毒素  取本品，用细菌内毒素检查用水至少稀释30倍后，依法检查（通则1143），本品每1ml含内毒素的量应小于15EU。

　　无菌  取本品，依法检查（通则1101），应符合规定。

取本品适量（约20000计数/分钟），以硅胶板为固定相，照放射化学纯度测定法三法（通则1401）试验。

　　展开系统一  以0.9%氯化钠溶液为展开剂，锝[^99mTc]喷替酸盐的Rf值为0.9~1.0，胶体锝[^99mTc]的R_f值为0.0~0.10。

　　展开系统二  以丙酮为展开剂，锝[^99mTc]喷替酸盐的Rf值为0.0~0.1，高锝[99mTc]酸盐的Rf值为0.9~1.0。

　　锝[^99mTc]喷替酸盐的放射化学纯度应不低于95%。

取本品，照放射性活度（浓度）测定法（通则1401）测定，本品放射性活度应符合规定。

放射性诊断用药。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5