De[^99mTc]Jiaolinsuanyan Zhusheye

Technetium[^99mTc]Pyrophosphate Injection

本品锝[^99mTc]的焦磷酸盐的无菌溶液。含锝[^99mTc]的放射性活度，按其标签上记载的时间，应为标示量的90.0%~110.0%。

临用前，在无菌操作的条件下，依高锝[^99mTc]酸钠注射液的放射性浓度，取4~10ml，注入注射用亚锡焦磷酸钠瓶中，充分振摇，使冻干物速溶，静置5分钟，即得。

本品为无色澄明液体。

主要用于心肌“热”区显像，即急性心肌梗死显像。

成人静脉注射^99mTc-PYP550～740MBq(15～20 mCi)后1.5～2小时进行心前区平面或断层显像。^99mTc-PYP显像探测急性心肌梗死的灵敏度取决于梗死后显像的时间、心肌坏死组织的数量及局部血流量。^99mTc-PYP在急性心肌梗死发生12小时后方能显影，48～72小时阳性率最高，5天内可持续显影，2周内阳性率为95%左右，特异性大于90%,2周后转阴性。梗死区中央由于血流量最少，^99mTc-PYP浓聚量少，周边血流量相对多而浓聚量高，可形成“炸面圈”征图形。

 ^99mTc-PYP静脉注射后血液的清除为双指数模型，指数I的血液清除是由于骨骼的摄取，半排期为13.6分钟。指数Ⅱ的血液清除是由于泌尿系的排泄，半衰期为380分钟。注射后2小时，肾脏内的滞留量为2.6%,软组织的滞留量少于0.6%。骨骼内的放射性为12.9%(相当于注入剂量的40%～50%)。急性心肌梗死时，每1g梗死组织的摄取量0.01%～0.02%。本品与血浆蛋白结合率为84.3%,但结合不牢固，很易与蛋白质解离，迅速被骨骼摄取。血浆蛋白放射性的大部分结合在球蛋白部分。注射后4小时，血液放射性为9.5%,尿为31.7%,骨骼及其他组织为58.8%。24小时排泄注入量的40%。

　　人体内各有关组织的辐射吸收剂量见表22-16。

偶有支气管痉挛、喘息、低血压及皮疹、瘙痒、荨麻疹等过敏反应。

妊娠期妇女禁用。

(1)药盒放置于冰箱内。本品发生变色或沉淀，应停止使用。

　　(2)显像时患者体位必须仔细摆放，心脏下横膈和胸骨可作为前后位和左前斜位显像时的参考位置。

　　(3)心肌炎、心肌心包病变、心脏电转复术后、外科手术后、乳腺疾患、骨骼和骨骼肌损伤及有些不稳定型心绞痛会造成^99mTc-PYP摄取导致假阳性。

(1)双膦化合物可使心肌梗死显像呈假阴性。

　　(2)用盐酸柔红霉素或阿霉素治疗时，有显著的^99mTc-PYP心肌摄取。

（1）取本品适量，照γ谱仪法（通则1401）测定，其主要光子的能量为0.140MeV;或照半衰期测定法（通则1401）测定，本品的半衰期应符合规定（5.72~6.32小时）。

　　（2）在放射化学纯度项下的色谱图中，系统一Rf值为0.9~1.0处和系统二R_f值为0.0~0.1处有放射性主峰。

pH值 应为5.0~7.0（通则1401）。

　　细菌内毒素 取本品，用细菌内毒素检查用水至少稀释30倍后，依法检查（通则1143），本品每1ml含内毒素的量应小于15EU。

　　无菌  取本品，依法检查（通则1101），应符合规定。

照放射化学纯度测定法三法（通则1401）试验，吸取本品适量（约20000计数/分钟），点于硅胶板上，在两个展开系统展开，晾干，用适宜的放射性检测器测定。

　　展开系统一  以0.9%氯化钠溶液为展开剂,焦磷酸盐和高锝[^99mTc]酸盐的R_f值为0.9~1.0，胶体锝[^99mTc]的R_f值为0.0~0.1。

　　展开系统二  以甲醇-丙酮（1：1）为展开剂，锝[^99mTc]焦磷酸盐和胶体锝[^99mTc]的Rf值为0.0~0.1，高锝[^99mTc]酸盐的R_f值为0.9~1.0。

　　锝[^99mTc]焦磷酸盐的放射化学纯度应不低于90%。

取本品，照放射性活度（浓度）测定法（通则1401）测定，放射性活度应符合规定。

放射性诊断用药。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5