Lühuayata［sup201/supTl］Zhusheye

Thallous［sup201/supTl］ChlorideInjection

本品为氯化亚铊［²⁰¹TI］的灭菌等渗溶液。含铊［²⁰¹TI］的放射性浓度，按其标签上记载的时间，应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为无色澄明液体。

(1)心肌缺血  是叫TI负荷心肌显像主要的适应证；除判断缺血外，还有助于评估冠状动脉狭窄的范围；评价心肌细胞活力；观察冠状动脉搭桥术(coronary artery bypassgraft,CABG)及介入性治疗后心肌缺血的改善情况。

　　(2)心肌梗死。

　　(3)扩张型心肌病与肥厚型心肌病的辅助诊断。

　　(4)肿瘤诊断  用于脑肿瘤、甲状旁腺腺瘤等。

(1)心肌显像  静脉注射或滴注，儿童按体重0.74MBq(0.02 mGi)/kg,成人按体重0.74～1.11 MBq(0.02～0.03 mCi)/kg。静息显像在注射后5分钟即可开始。

　　药物负荷或运动负荷试验显像能发现静息时不能探测到的局部的心肌缺血。一般采用次极量运动负荷，达到预期量大心率的90%或心绞痛发作，尽快注射²⁰¹TI,注射后继续运动1分钟，运动结束后5分钟作断层显像或取前后位、30°左前斜位、70°左前斜位和左侧位进行显像，3小时后重复显像，以观察叫²⁰¹TI在心肌组织内的再分布影像。如运动时显示某一部位缺损，3小时后静息显像恢复正常，则为心肌缺血的典型表现。如运动时缺损，再分布图像仍然显示该部位缺损，则为心肌坏死或心肌瘢痕形成。

　　(2)甲状旁腺瘤定位诊断  常用²⁰¹TI/^99mTcO₄^-双核素减影法，通过SPECT仪的γ射线能峰设置，分别对^99mTc和²⁰¹TI进行采集、显像。静脉注射Na^99mTcO₄74 MBq(2mCi)10分钟后，进行甲状腺SPECT显像。显像结束后，患者颈部位置不移动，再次静脉注射叫²⁰¹TICl74 MBq(2mCi)5分钟后SPECT再次采集图像。²⁰¹TI图像减去Na^99mTcO₄图像则为甲状旁腺图像，腺瘤呈高浓集区。

铊元素虽然不是碱金属，但其生物学分布情况与单价离子很相似，主要分布在细胞内。其早期药物动力学与钾相似，倾向于结合在肌肉纤维内。

　　静脉注射后血液清除曲线呈双指数曲线，分布相半衰期为5分钟，消除相半衰期为40小时。注射后10～20分钟正常心肌的摄取即达到高峰，约为注射剂量的4%,10分钟后心肌与血液的放射性比值可达50:1,铊[²⁰¹TI]在心肌内的浓度可保持恒定约1小时，然后逐渐减少。²⁰¹TI的心肌摄取取决于冠状动脉血流量、心肌摄取量和存活程度。心肌缺血时，²⁰¹TI的摄取量减少。由于细胞内和细胞间液不断交换的结果，²⁰¹TI在缺血但存活的心肌区域有再分布现象。4小时后胃肠道及肾脏的放射性增高。

　　²⁰¹TI主要由尿中排出，24小时约有20%的²⁰¹TI经肾脏排泄， ²⁰¹TI能排泄至人乳中。  ²⁰¹TI自全身排泄出的半衰期约为10天。生物半衰期细胞内为36小时，正常人全身有效半衰期为58.8小时，睾丸为20小时。除心脏外，主要浓聚于肝(15%)、肾脏(3.5%)、甲状腺(0.2%)、睾丸(0.15%)、脾、脑、大肠和骨骼肌，注射后初期肺内沉积较多(8%～10%),一般在再分布时放射性清除，但肺部摄取与心肌受损程度和各种类型的冠状动脉缺血，特别是运动时有明显相关。

　　人体内各有关组织的辐射吸收剂量见表22-21。

妊娠期妇女禁用。

(1)如需重复检查至少相隔4天，否则残留的放射性将影响对图像的解释。

　　(2)负荷试验时，应有心内科医师或在心内科进行过专门培训合格的医师在场，并有心电监护及急救设备。

氯化亚铊[²⁰¹TI]注射液：(1)185 MBq(5mCi);(2)370 MBq(10 mCi)。

（1）取本品适量，照γ谱仪法（通则1401）测定，其主要光子的能量为0.167MeV和0.135MeV。或照半衰期测定法（通则1401）测定，本品的半衰期应符合规定（76.76~69.44小时）。

　　（2）在放射化学纯度项下的色谱图中，Rf值为0.0~0.1处有放射性主峰。

pH值应为4.5~7.5（通则1401）。

　　铊  对照溶液的配制称取氯化亚铊0.293g或硝酸亚铊0.326g，置1000ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用0.9%氯化钠溶液稀释至刻度，摇匀，即得每1ml中含铊5ug的对照溶液。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照溶液各1ml，分别置具塞试管中，各加6mol/L盐酸溶液1.0ml与溴饱和溶液0.5ml，振摇5秒钟，静置2分钟，置80~90℃的水浴中除去过量的溴（黄色消失），放冷，各加3%磺基水杨酸溶液1滴、罗丹明B溶液（取罗丹明B50mg，加6mol/L盐酸溶液50ml使溶解，混匀）1ml、苯4ml，密塞，振摇1分钟，离心1分钟，供试品管苯层的颜色与对照管比较，不得更深。

　　铁  对照溶液的配制  称取硫酸铁铵［FeNH₄（SO₄）₂·12H₂O］0.4317g，置100ml量瓶中，加水适量使溶解，加2mol/L硫酸溶液10ml，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置1000ml量瓶中，加2mol/L硫酸溶液10ml，用水稀释至刻度，摇匀，即得每1ml含铁5ug的对照溶液。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照溶液各0.1ml，分别置点试板上，各加10%盐酸羟胺溶液0.1ml、25%醋酸钠溶液1ml与0.5%2,2'-联吡啶溶液0.1ml，混匀，静置5分钟，供试品溶液的颜色与对照溶液比较，不得更深。

　　铜  对照溶液的配制  称取0.982g硫酸铜（CuSO₄·5H₂O），置1000ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，即得每1ml含铜5ug的对照溶液。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照溶液各0.2ml，分别置点试板上，各加水0.2ml与硫氰酸铁溶液（取氯化铁1.5g与硫氰酸钾2g，加水使溶解成100ml）0.1ml，混匀。供试品溶液褪色所需时间与对照溶液比较，不得更短。

　　细菌内毒素  取本品适量，依法检查（通则1143），本品每1ml含内毒素的量应小于50EU。

　　无菌  取本品，依法检查（通则1101），应符合规定。

取本品适量，以磷酸氢二钠-丙酮（1：9，g/ml）为展开剂，照放射化学纯度测定法一法（通则1401）试验，氯化亚铊［²⁰¹Tl］的Rf值为0.0~0.1，其放射化学纯度应不低于95%。

取本品适量，照放射性核纯度测定法（通则1401）测定，本品放射性核纯度和杂质含量应符合如下规定：

　　²⁰¹Tl不低于97.0%，²⁰²Tl不高于2.0%。

取本品适量，照放射性活度（浓度）测定法（通则1401）测定，本品每1ml放射性活度应不低于37MBq。

（1）185MBq（2）370MBq

放射性诊断用药。

置铅容器内，密闭保存。铅容器表面辐射水平应符合规定。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5