6-[¹⁸F]Fluorolevodopa Injection(6-[¹⁸F]-L-DOPA)

评价体内突触前多巴胺能神经的功能；帕金森病及帕金森综合征等的早期诊断和鉴别诊断；脑垂体肿瘤的诊断；神经内分泌肿瘤的诊断和生长抑素受体显像剂的重要补充。

静脉注射。推荐成人一次用量为74～555 MBq(2～15mCi)。静脉注射后90分钟开始显像。采集时间20～30分钟。

¹⁸F-FDOPA为L-多巴的类似物，是多巴胺能神经递质前体，它能透过血-脑屏障进入脑内，通过L型氨基酸转运体(L-type amino acid transporten)进入嗜铬细胞(chromaffin cell),并被L-氨基酸酶脱羟变成¹⁸F-氟代多巴胺。此过程受甲基多巴肼(脱羟酶抑制药)所抑制，¹⁸F-氟代多巴胺通过囊状单胺转运体(vsiculanmonoamine transporten)进入囊泡中，在多巴胺-β-水解酶作用下最终产生¹⁸F-氟代去甲肾上腺素(¹⁸F-fluoro-norepinephrine)。囊泡多分布在黑质、纹状体内，正常生理情况下囊泡内多巴胺的摄取、储存和释放保持动态平衡。¹⁸F-FDOPA诊断脑胶质瘤的主要机制是由于脑瘤细胞氨基酸转运体的高表达或许还有血-脑屏障破坏因素的参与，因而导致摄取增加。对于神经内分泌瘤及胰腺B细胞瘤(局限型胰岛素瘤),¹⁸F-FDOPA经氨基酸转运体进入神经内分泌肿瘤细胞内系通过ATP敏感的K⁺通道机制(ATP-sensitive potassium channel),并受L-芬香氨基酸脱羧酶(L-anomatie amino aciddecarboxylase)活性的调节。故¹⁸F-FDOPA是一个多靶点的分子显像剂。

　　人体内各有关组织的辐射吸收剂量见表22-28。

无明显不良反应。偶见静脉注射后面部轻度潮红，可自行消退。

妊娠期妇女禁用。

(1)显像前常规服用卡比多巴(200mg,注射前90分钟服用),以增加脑内摄取。

　　(2)注射6-氟[¹⁸F]-DOPA前禁食6小时，否则天然氨基酸会影响脑对6-氟[¹⁸F]-DOPA的摄取。

　　(3)患者需适量喝水，以降低血本底放射性。

　　(4)F-FDOPA用于脑瘤诊断，推荐静脉注射后15～30分钟内显像，此时纹状体内聚集较少，随时间增加，易受纹状体高放射性干扰。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5