LüpusaidunPian

ChlorprothixeneTablets

本品含氯普噻吨（C₁₈H₁₈ClNS）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为糖衣片，除去包衣后显类白色至微黄色。

精神分裂症及躁狂症，以及伴有兴奋或情感症状的其他精神障碍。

口服  ①成人治疗精神分裂症∶开始一次25～50mg，一日2～3次。然后根据临床需要与耐受程度增至一日400～600mg。②老年、体弱患者从小剂量开始，缓慢增至可耐受的较小的治疗用量。

　　【儿科用法与用量】口服治疗精神分裂症6～12岁，一次10～25mg，一日3～4次。【儿科注意事项】此药抗精神病作用不如氯丙嗪，其镇静作用强。

（1）药效学  药理作用和机制类似氯丙嗪，抗精神病作用较氯丙嗪弱，镇静作用较强。其止吐和镇静作用在硫杂蒽类药物中较显著。

　　（2）药动学  口服后吸收快，达峰时间为1～3小时。主要在肝内代谢，大部分经尿排泄。半衰期为8～12小时。肌内注射后作用持续时间可达12小时以上。

（1）大量或增加药量时容易出现的不良反应有∶①低血压甚至晕倒;②肌肉僵直，颈背部尤为明显;③不停踱步;④双手或手指震颤或抖动;⑤头面、口部或颈部的肌肉抽搐等。

　　（2）比较少见的不良反应有∶①迟发性运动障碍;②皮疹或接触性皮炎。

　　（3）罕见的不良反应有∶①粒细胞减少症;②眼部细微沉积物;③黄疸等。

（1）基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、尿潴留、昏迷及对本品过敏者禁用。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）交叉过敏凡对吩噻嗪类、硫杂蒽类或其他药物过敏者，有可能对本品呈交叉过敏。

（2）妊娠及哺乳期内使用本品，对胎儿及婴儿的确切影响尚未肯定，在使用中应慎重。

　　（3）严重心血管或呼吸系统疾病患者慎用。

（4）对诊断的干扰可产生心电图改变如Q波与T波的变化，免疫妊娠试验可得假阳性反应，尿胆红素也呈假阳性。

　　（5）用药期间应定期随访检查∶①使用大量或持续治疗时，应定期检查白细胞计数;②肝功能检查;③有可疑黄疸时应检查尿胆红素;④长期用药者要定期做眼部检查，了解角膜与晶体有否沉积物。

（1）氯普噻吨能加强中枢抑制药例如吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药的药效，合用时应将中枢抑制药的用量减少到常用量的1/4～1/2。

　　（2）同时并用抗酸药或泻药时，可减少氯普噻吨的吸收。

　　（3）氯普噻吨可降低惊厥阈值，因而使抗惊厥药作用减弱，不宜用于癫痫患者。

　　（4）与有抗胆碱作用的药物并用时，抗胆碱作用可加强。

　　（5）与肾上腺素并用，由于本品拮抗α受体，显示出肾上腺素激动β受体的效应，导致血压降低。

　　（6）与胍乙啶并用，可减低胍乙啶的抗高血压作用。

（7）与左旋多巴并用时，可抑制后者的抗帕金森病作用。

　　（8）三环类或单胺氧化酶抑制药与氯普噻吨并用，镇静及抗胆碱作用可更显著。

　　（9）氯普噻吨可掩盖某些抗生素的耳毒性。

氯普噻吨片∶（1）12.5mg;（2）15mg;(3)25mg;(4)50mg。

取本品的细粉适量（约相当于氯普噻吨0.1g），加三氯甲烷5ml，搅拌使氯普噻吨溶解，滤过，滤液蒸干，残渣照氯普嚷吨项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的结果。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液精密称取本品的细粉适量（约相当于氯普噻吨50mg），置50ml量瓶中，加乙腈10ml，超声使氯普噻吨溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见氯普噻吨有关物质项下。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。

　　含量均匀度取本品1片（规格为12.5mg或15mg），除去包衣，研细，转移至250ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）适量，充分振摇使氯普噻吨溶解，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含50µg的溶液。

　　对照品溶液取氯普噻吨对照品，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含50µg的溶液。

　　测定法取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在324nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度标示量的75%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液取本品20片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氯普噻吨50mg），置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）适量，充分振摇使氯普噻吨溶解，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液取氯普噻吨对照品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含50µg的溶液。

　　测定法取供试品溶液与对照品溶液，在324nm的波长处分别测定吸光度，计算。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版.四部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1599-5

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5