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ChlorprothixeneInjection

本品为氯普噻吨添加适量盐酸与适宜助溶剂制成的灭菌水溶液。含氯普噻吨（C₁₈H₁₈ClNS）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色的澄明液体。

精神分裂症及躁狂症，以及伴有兴奋或情感症状的其他精神障碍。

肌内注射  一次30mg，一日2～3次。

（1）药效学  药理作用和机制类似氯丙嗪，抗精神病作用较氯丙嗪弱，镇静作用较强。其止吐和镇静作用在硫杂蒽类药物中较显著。

　　（2）药动学  肌内注射后作用持续时间可达12小时以上。

（1）大量或增加药量时容易出现的不良反应有∶①低血压甚至晕倒;②肌肉僵直，颈背部尤为明显;③不停踱步;④双手或手指震颤或抖动;⑤头面、口部或颈部的肌肉抽搐等。

　　（2）比较少见的不良反应有∶①迟发性运动障碍;②皮疹或接触性皮炎。

　　（3）罕见的不良反应有∶①粒细胞减少症;②眼部细微沉积物;③黄疸等。

基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、尿潴留、昏迷及对本品过敏者禁用。

（1）交叉过敏凡对吩噻嗪类、硫杂蒽类或其他药物过敏者，有可能对本品呈交叉过敏。

（2）妊娠及哺乳期内使用本品，对胎儿及婴儿的确切影响尚未肯定，在使用中应慎重。

　　（3）严重心血管或呼吸系统疾病患者慎用。

（4）对诊断的干扰可产生心电图改变如Q波与T波的变化，免疫妊娠试验可得假阳性反应，尿胆红素也呈假阳性。

　　（5）用药期间应定期随访检查∶①使用大量或持续治疗时，应定期检查白细胞计数;②肝功能检查;③有可疑黄疸时应检查尿胆红素;④长期用药者要定期做眼部检查，了解角膜与晶体有否沉积物。

（1）氯普噻吨能加强中枢抑制药例如吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药的药效，合用时应将中枢抑制药的用量减少到常用量的1/4～1/2。

　　（2）同时并用抗酸药或泻药时，可减少氯普噻吨的吸收。

　　（3）氯普噻吨可降低惊厥阈值，因而使抗惊厥药作用减弱，不宜用于癫痫患者。

　　（4）与有抗胆碱作用的药物并用时，抗胆碱作用可加强。

　　（5）与肾上腺素并用，由于本品拮抗α受体，显示出肾上腺素激动β受体的效应，导致血压降低。

　　（6）与胍乙啶并用，可减低胍乙啶的抗高血压作用。

（7）与左旋多巴并用时，可抑制后者的抗帕金森病作用。

　　（8）三环类或单胺氧化酶抑制药与氯普噻吨并用，镇静及抗胆碱作用可更显著。

　　（9）氯普噻吨可掩盖某些抗生素的耳毒性。

氯普噻吨注射液∶（1）2ml∶26.9mg;（2）2ml∶30mg。

（1）取本品3～4ml，滴加硫酸2～3ml，即显橙红色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）本品显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

pH值应为3.0～5.0（通则0631）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中约含氯普噻吨0.67mg的溶液。

　　对照溶液精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液取本品1ml，加1mol/L盐酸溶液1ml，置水浴加热1小时，冷却，用流动相稀释至20ml。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（AgilentZORBAXSBC18，4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱）；以磷酸盐溶液（取十二烷基硫酸钠8.1g与磷酸二氢钠1.6g，加水900ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.5，加水至1000ml）-甲醇-乙腈（21：65：14）为流动相；检测波长为254nm；柱温为40℃；系统适用性溶液进样体积10µl，其他溶液进样体积20µl。

　　系统适用性要求系统适用性溶液色谱图中，氯普噻吨保留时间约为13分钟，氯普噻吨峰与氯普噻吨E-异构体峰（相对保留时间约为1.1）的分离度应符合要求。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度供试品溶液色谱图中如有与氯普噻吨E-异构体保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（2.5%）。

　　乙醇量取本品，照乙醇量测定法（通则0711）测定，含乙醇量不得过50%。

　　细菌内毒素取本品，用盐酸三羟甲基氨基甲烷缓冲液（pH7.2，取盐酸三羟甲基氨基甲烷15.8g，加细菌内毒素检查用水适量使溶解并稀释至100ml，摇匀，作为溶液I；取三羟甲基氨基甲烷1.2g，加细菌内毒素检查用水适量使溶解并稀释至10ml，摇匀，作为溶液Ⅱ。取溶液I100ml与溶液Ⅱ10ml，加细菌内毒素检查用水至550ml，摇匀，用0.1mol/L盐酸溶液或0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.2，用无热原的输液瓶分装，加塞压盖后121℃灭菌15分钟）稀释后，依法检查（通则1143），每1mg氯普噻吨中含内毒素的量应小于10EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含氯普噻吨67µg的溶液。

　　对照品溶液取氯普噻吨对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含67µg的溶液。

　　色谱条件见有关物质项下。检测波长为230nm。

　　系统适用性溶液与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版.四部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1599-5

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5