Shubili

Sulpiride

本品为N-[（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基]-2-甲氧基-5-（氨基磺酰基）苯甲酰胺。按干燥品计算，含C₁₅H₂₃N₃O₄S不得少于98.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化钠溶液中极易溶解。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为177～180℃。

①精神分裂症等精神病性障碍的系统治疗;②顽固性恶心、呕吐的对症治疗。

（1）精神分裂症  ①口服∶开始剂量为一次100mg，一日2～3次，然后缓慢增加治疗用量至通常一日400～800mg，分次服用。②肌内注射∶一次100mg，一日2次。③静脉滴注∶对木僵、违拗患者可用本品100mg稀释于250～500ml葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静脉滴注，一日1次，滴注时间不少于4小时。

　　（2）呕吐 口服 一次50～100mg，一日2～3次。

（1）药效学 本品选择性拮抗中枢多巴胺D。受体，对其他受体亲和力小。具有与氯丙嗪相似的抗精神病效应，对精神分裂症的阴性症状有一定疗效，同时能止吐并抑制胃液分泌。

　　（2）药动学 口服吸收慢，达峰时间3～6小时，生物利用度低。血浆蛋白结合率约40%，迅速分布到组织，可从乳汁分泌，但不易透过血-脑屏障。主要以原形药物从尿中排出，一部分从粪中排出。半衰期（t_1/2）为6～9小时。

　　（1）本品的镇静与锥体外系反应较氯丙嗪为轻，但治疗精神分裂症常需较大剂量，催乳素水平升高及相关不良反应多见。

　　（2）可致迟发性运动障碍。

　　（3）少数患者可产生兴奋、激动与睡眠障碍或血压增高。

嗜铬细胞瘤患者、哺乳妇女、对本品过敏者禁用。

心血管疾病、高血压、癫痫、甲状腺功能亢进等患者慎用。

舒必利片∶（1）10mg;（2）50mg;(3)100mg。

　　舒必利注射液∶（1）2ml∶50mig;（2）2ml∶100mg。

（1）取本品约0.5g，加氢氧化钠溶液（3→10）3ml，加热，产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。

　　（2）取本品约0.1g，加0.1mol/L硫酸溶液溶解并稀释至100ml，取5ml，用水稀释成50ml，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在291nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集510图）一致。

碱度取本品的饱和水溶液，依法检查（通则0631），pH值应为8.0～10.0。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢钾缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，辛烷磺酸钠1g，加水1000ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.3）-乙腈-甲醇（80∶10∶10）为流动相；检测波长为240nm；进样体积10μl。

　　系统适用性要求理论板数按舒必利峰计算不低于1000。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%）。

　　干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸20ml，使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于34.14mg的C₁₅H₂₃N₃O₄S。

抗精神病药，镇吐药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版.四部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1599-5

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5