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Diprophylline Injection

本品为二羟丙茶碱的灭菌水溶液。含二羟丙茶碱（C₁₀H₁₄N₄O₄）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色的澄明液体。

①支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。②心源性肺水肿时缓解喘息症状。

成人（1）肌内注射一次0.25～0.5g。

　　（2）静脉滴注∶一次0.25～0.75g，以5%或10%葡萄糖注射液稀释。

（1）药效学 基本上和氨茶碱相似，其扩张支气管的作用约为氨茶碱的1/10。

　　（2）药动学 口服容易吸收，在体内代谢为茶碱的衍生物。按体重口服19～28mg/kg，1小时后血浆中的浓度为19.3～36.4μg/ml;半衰期（t_1/2）为2～2.5小时，以原形随尿排出。

（1）常见的不良反应恶心、胃部不适、呕吐、食欲缺乏，也可见头痛、烦躁、易激动。

　　（2）中毒时表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫;因胃肠刺激而导致血性呕吐物或柏油样便。

（1）交叉过敏反应对本品过敏者;可能对其他茶碱类药也过敏。

　　（2）可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，需加以监测。

　　（3）可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。

　　（4）对诊断的干扰本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。

　　（5）下列情况应慎用∶①酒精中毒。②心律失常。③严重心脏病。④充血性心力衰竭。⑤肺源性心脏病。⑥肝脏疾患。⑦高血压。⑧甲状腺功能亢进。⑨严重低氧血症。⑩急性心肌损害。①活动性消化道溃疡或有溃疡病史者。②肾脏疾患。

二羟丙茶碱注射液∶2ml∶0.25g。

（1） 取本品1ml，加水2ml，摇匀，加鞣酸试液数滴即生成白色沉淀。

　　（2） 取本品1ml，置水浴上蒸干，加盐酸1ml与氯酸钾0.1g，继续蒸干，残渣遇氨气即显紫色，再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。

　　（3） 取本品适量，用水稀释制成每1ml中含二羟丙茶碱0.2mg的溶液，作为供试品溶液；另取二羟丙茶碱对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的方法试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰保留时间一致。

pH值  应为4.0～7.0（通则0631）。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  精密量取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含二羟丙茶碱1mg的溶液。

　　对照溶液  取茶碱对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml与供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法  见二羟丙茶碱有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有与茶碱保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.5%；其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中二羟丙茶碱峰面积（0.5%）。

　　细菌内毒素  取本品，依法检查（通则1143），每1mg二羟丙茶碱中含内毒素的量应小于0.30EU。

　　其他  应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液  精密量取本品适量（约相当于二羟丙茶碱0.25g），置500ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置200ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　测定法  取供试品溶液，在273nm的波长处测定吸光度，按C₁₀H₁₄N₄O₄的吸收系数（）为365计算，即得。

平滑肌松弛药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5