Shiyisuangaotong Zhusheye

Testosterone Undecanoate Injection

本品为十一酸睾酮的灭菌油溶液。含十一酸睾酮（C₃₀H₄₈O₃）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为几乎无色至微黄色的澄明油状液体。

①原发性或继发性睾丸功能减退症、男性青少年体质性青春期发育延迟。②乳腺癌转移女性患者的姑息性治疗。③再生障碍性贫血。④中老年男性迟发性性腺功能减退症（latc-onsethypogoandism，LOH；或又称之为部分性雄激素缺乏综合征）。

肌内注射 一次250mg，每月1次。

十一酸睾酮是睾酮的十一酸酯，口服后以乳糜微粒形式在小肠淋巴管被吸收，经胸导管进入体循环，酯键裂解后释出睾酮。这一吸收形式避免了肝脏的首过效应和肝毒性。口服后血清的达峰时间有明显的个体差异，平均约为4小时。单剂肌内注射后血清睾酮达峰时间约在第7天，21天以后恢复到肌内注射前水平。

女性男性化、水钠潴留、红细胞增多、恶心、呕吐、皮疹、哮喘、血管神经性水肿、肝功能异常、HDL-C水平降低、LDL-C水平升高、欣快感、情绪不稳定、暴力倾向等。

十一酸睾酮注射液：2ml：250mg。

（1）取本品1滴，加硫酸-乙醇（2:1）溶液1ml，摇匀后，即显黄色并带有黄绿色荧光。

　　（2） 照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液  取本品适量（约相当于十一酸睾酮0.1g），加正己烷10ml，摇匀。

　　对照品溶液  取十一酸睾酮对照品适量，加正己烷溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。

　　色谱条件  采用硅胶G薄层板，以正己烷-丙酮（6:1）为展开剂。

　　测定法  吸取供试品溶液与对照品溶液各5μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以2，4-二硝基苯肼试液使显色。

　　结果判定  供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

　　（3） 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　以上（2）、（3）两项可选做一项

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于十一酸睾酮0.25g），置25ml量瓶中，用乙醚分数次洗涤移液管内壁，洗液并入量瓶中，用乙醚稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置10ml具塞离心管中，在温水浴中使乙醚挥散；用甲醇振摇提取4次（5ml、5ml、5ml、3ml），每次振摇10分钟后离心15分钟，合并甲醇提取液，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液   精密量取供试品溶液1ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法   见十一酸睾酮有关物质项下。

　　限度   供试品溶液色谱图中，除相对主峰保留时间0.3之前的辅料峰外，如有杂质峰，单个杂质峰面积不得过对照溶液主峰面积的0.25倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（2.0%），小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰忽略不计。

　　其他  应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液   用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于十一酸睾酮0.125g），置50ml量瓶中，用乙醚分数次洗涤移液管内壁，洗液并入量瓶中，用乙醚稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置10ml具塞离心管中，在温水浴中使乙醚挥散；用甲醇振摇提取4次（5ml、5ml、5ml、3ml），每次振摇10分钟后离心15分钟，合并甲醇提取液，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法   见十一酸睾酮含量测定项下。

雄激素药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5