Zhalaipulong Pian

Zaleplon Tablets

本品含扎来普隆（C₁₇H₁₅N₅O）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

成人入睡困难的短期治疗。

(1)与所用的剂量有关。主要为头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及食欲缺乏、腹痛、恶心呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视和精神错乱等。40mg大剂量单次用药时，可导致语言功能下降、记忆力减退；20mg剂量可使语言学习、记忆能力略微降低；但反复用药(每日10mg或20mg,连用12日)时，20mg剂量组稍有反应迟钝。与其他中枢神经抑制药合用，可导致抑制作用相加。

　　(2)严重的不良反应撤药后癫痫发作(罕见)、严重过敏样反应(罕见)、行为异常、怪癖、梦游、抑郁、自杀意念或行为、血管性水肿(罕见)等。

(1)对本品及其成分过敏者。

　　(2)严重肝功能损害的患者。

　　(3)抑郁症患者使用本品可加重抑郁，出现自杀意念和行为的风险增加，

　　(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)哺乳期妇女使用对乳儿的危害小。

　　(2)儿童使用的安全性和有效性尚未建立。

　　(3)老年或体质虚弱患者，出现不良反应的风险增加，宜减量使用。应尽可能用最小有效剂量，特别是老年人。

　　(4)超出推荐剂量使用，出现与睡眠相关的复杂行为的风险增加。

　　(5)本品起效快，服用后应即就寝，或在上床后难以入睡时服用。服用后不应从事需要精神集中或协调运动的工作。

　　(6)轻中度的肝功能损害者减量使用。肾功能损害者慎用。

(1)与乙醇和其他中枢神经抑制药物合用时，增加该药的镇静作用，应谨慎或避免之。

　　(2)与磷丙泊酚(fospropofol)合用，因两药对心、肺的作用叠加，宜加强监测，并按需要作剂量调整。

　　(3)与他喷他多(tapentadol)合用，中枢神经系统和呼吸系统抑制的作用增强，应减小剂量。

　　(4)与氯丙嗪合用可延长氯丙嗪的半衰期(t1/2)。

　　(5)与丙米嗪联合应用可以增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生，并降低丙米嗪的峰浓度。

(6)同时饮食高脂食物，本品的吸收时间延长，疗效下降。不要在用完高脂肪的饮食后立即服用本品。

扎来普隆片:(1)5mg;(2)10mg。

（1)取本品细粉适量（约相当于扎来普隆5mg），加乙醇5ml，振摇使扎来普隆溶解，滤过，滤液置紫外光灯（365nm）下检视，显黄绿色荧光。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品细粉适量（约相当于扎来普隆5mg），置100ml量瓶中，加乙醇适量，振摇使扎来普隆溶解，并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液适量，用乙醇稀释制成每1ml中约含扎来普隆5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在232nm的波长处有最大吸收。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液   取含量测定项下的细粉适量（约相当于扎来普隆5mg），置25ml量瓶中，加乙腈10ml，超声使扎来普隆溶解，并用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液   精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法   除灵敏度要求外，见扎来普隆有关物质项下。

　　限度   供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

　　含量均匀度   取本品1片，置50ml量瓶中，加水2ml，使片剂崩解后，加乙腈10ml，超声使扎来普隆溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中（5mg规格），或置50ml量瓶中（10mg规格），用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度   照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）。

　　溶出条件   以水500ml（5mg规格）或1000ml（10mg规格）为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液   取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液   取扎来普隆对照品适量，精密称定，加乙腈10ml使溶解，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　色谱条件   见含量测定项下。进样体积20μl。

　　系统适用性要求与测定法   见含量测定项下。计算每片的溶出量。

　　限度  标示量的80%，应符合规定。

　　其他   应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液   取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于扎来普隆5mg），置50ml量瓶中，加乙腈10ml，超声使扎来普隆溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液   取扎来普隆对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求   见有关物质项下。

　　测定法   精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

镇静催眠药。

避光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5