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LevodropropizineCapsules

本品含左羟丙哌嗪（C₁₃H₂₀N₂O₂）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

急性上呼吸道感染和急性支气管炎引起的干咳和持续性咳嗽。

口服 成人 一次60mg，一日3次。

（1）药效学  本品为外周性镇咳药。通过对气管与支气管C-纤维所含神经肽类物质的外周选择性抑制作用而发挥镇咳作用。其作用部位在外周节后与感觉性神经肽相关的位点。其镇咳作用强，持续时间长。由于与β肾上腺素受体、M胆碱受体和阿片受体均无作用，因此其中枢抑制的不良反应较少，是一种高效安全的镇咳药物。

　　（2）药动学  口服后迅速吸收，生物利用度>75%。健康人口服单剂量30～90mg时，0.25～1小时达到血药高峰，与剂量相关;口服本品30mg、60mg、90mg时，血药峰浓度分别为81～263ng/ml，122～436ng/ml，279～651ng/ml;血浆蛋白结合率11%～14%，t_1/2为1～2小时。35%药物原形和代谢产物在口服48小时内从尿排出。

（1）主要表现为胃肠道反应恶心、上腹部疼痛、消化不良、呕吐、腹泻。

　　（2）中枢神经系统反应疲乏、眩晕、嗜睡、头痛，及心悸、口干等。

　　（3）偶见视觉障碍。

　　（4）皮疹。

　　（5）呼吸困难罕见。

　　（6）高剂量用药可见氨基转移酶的短暂性升高。

（1）已知或可能对本类药物过敏者禁用。

　　（2）痰多者或黏膜纤毛清除功能减退者禁用。

　　（3）妊娠期妇女和哺乳期妇女禁用。

（1）已知或可能对本类药物过敏者禁用。

　　（2）痰多者或黏膜纤毛清除功能减退者禁用。

　　（3）妊娠期妇女和哺乳期妇女禁用。

　　（1）2岁以下儿童、老年人、肝肾功能减退者慎用。

　　（2）因本品偶尔会引起嗜睡，导致注意力的降低或丧失，提示患者在驾驶、操作机器或高空作业时应予以注意。

　　（3）建议连续服用最多不超过14天。

左羟丙哌嗪胶囊∶（1）30mg；（2）60mg。

（1）取本品内容物适量（约相当于左羟丙哌嗪60mg），加水10ml，振摇，滤过，取滤液，滴加三硝基苯酚试液，即产生黄色沉淀。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品内容物适量（约相当于左羟丙哌嗪12mg），加水溶解并稀释制成每1ml中约含左羟丙哌嗪12μg的溶液，滤过，取滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在237nm波长处有最大吸收，在217nm波长处有最小吸收。

　　（4）取本品内容物适量（约相当于左羟丙哌嗪120mg），加水50ml，振摇使左羟丙哌嗪溶解，再加二氯甲烷20ml，振摇萃取，取二氯甲烷层在60℃水浴蒸干，将残渣在60℃减压干燥12小时，其红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

有关物质取本品内容物适量，精密称定，加流动相超声使左羟丙哌嗪溶解并定量稀释制成每1ml中约含左羟丙哌嗪0.5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密称取苯基哌嗪对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，精密量取1ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照左羟丙哌嗪有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有与苯基哌嗪保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.2%；其他单个杂质，以对照品溶液主峰面积为对照，按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.2%，杂质总量不得过标示量的0.5%。供试品溶液色谱图中小于对照品溶液主峰面积0.1倍的色谱峰忽略不计。

　　溶出度取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水1000ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经20分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用水稀释制成每1ml中约含左羟丙哌嗪12μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在237nm波长处测定吸光度；另精密称取左羟丙哌嗪对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含12μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

　　其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（称取磷酸二氢钾6.81g，加水1000ml溶解，用磷酸调节pH值至3.0）-甲醇（88：12）为流动相；检测波长为254nm。取苯基哌嗪与左羟丙哌嗪各适量，加甲醇适量使溶解后，用流动相稀释制成每1ml中分别约含10μg与100μg的溶液，作为系统适用性溶液，取系统适用性溶液20μl，注入液相色谱仪，理论板数按左羟丙哌嗪峰计算不低于2000，左羟丙哌嗪峰与苯基哌嗪峰的分离度应大于2.0。

　　测定法取装量差异项下内容物适量，研细，精密称取适量（约相当于左羟丙哌嗪10mg），置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取左羟丙哌嗪对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5