Yiwei A Suan Ningjiao

Isotretinoin Gel

本品含异维A酸（C₂₀H₂₈O₂）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为水溶性淡黄色半透明稠厚液体。

口服适用于重型痤疮，尤其是结节囊肿型痤疮；聚合性痤疮，重症酒渣鼻。亦可用于毛发红糠疹、掌跖角化症等角化异常性皮肤病。外用适于粉刺、寻常痤疮的治疗。

本品应在医生指导下使用。口服一次10～20mg(按体重每日0.5～1.0mg/kg),一日2～3次。一个月后视病情可减为一日1～2次，一次10～20mg,饭后服用。疗程一般为3个月，视病情遵医嘱增减。

(1)药效学    具有缩小皮脂腺，抑制皮脂腺活性，减少皮脂分泌，以及减轻上皮细胞角化和减少毛囊中痤疮丙酸杆菌的作用。内服后，皮肤，尤其是头面部的油脂分泌会明显减少。

　　(2)药动学    口服后迅速由胃肠道吸收，2～4小时达血浓度高峰，药物的消除半衰期为10～20小时，在肝脏或肠壁代谢，以原形及代谢产物由肾脏和胆汁排出。

口服后常见的有口唇干燥、脱屑，口干，皮肤干燥、脱屑、瘙痒等。少见的反应有精神抑郁、皮肤对日光敏感性增加、掌跖脱皮、眼干、胃不适、疲乏等。可引起血脂升高。偶见肝、肾功能受损。

　　局部外用常见不良反应为皮肤刺激现象，发红、灼热及脱屑等。

(1)妊娠期妇女、哺乳期妇女禁用。

　　(2)儿童禁用。

　　(3)肝、肾功能不全，维生素A过量及高脂血症患者禁用。

(1)本药有致畸胎作用，育龄期妇女或其配偶服药期间及服药前、后三个月内应严格避孕。接受治疗前2周应作妊娠试验，以后每月1次，确保无妊娠。

　　(2)服药期间应定期作血、尿常规、血脂、肝功能等检查。

　　(3)可发生光敏感反应，在服药期间应避免日晒。

①本药应避免与四环素同时服用。②与阿维A、维胺酯或维A酸类共用，可增加不良反应的发生率及严重程度。③与光敏感药物共用，可发生加剧的光敏反应。

异维A酸凝胶：0.05%10g:5mg。

（1）取本品适量，加酸性异丙醇溶液（取0.1mol/L盐酸溶液1ml，加异丙醇稀释至1000ml，摇匀）使异维A酸溶解并稀释制成每1ml中含异维A酸4μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在355nm的波长处有最大吸收。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

酸碱度   取本品1.0g，加水20ml，搅拌使溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.5-7.5。

　　有关物质   照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作，临用新制。

　　供试品溶液   取本品1g，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇适量，超声使异维A酸溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀；取10ml置具塞离心管中，每分钟4000转离心15分钟，取上清液。

　　对照溶液   精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液   取维A酸对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　系统适用性溶液   取异维A酸对照品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含40μg的溶液，置3000lx照度的光源下照射30分钟。

　　色谱条件   用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-甲醇-0.1mol/L醋酸铵（用三氟醋酸调节pH值为2.5）（70:10:20）为流动相；检测波长为355nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求   系统适用性溶液色谱图中，理论板数按异维A酸峰计算不低于3000，光降解物峰（相对保留时间约为0.93）与异维A酸峰之间的分离度应大于1.5。

　　测定法   精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度   供试品溶液色谱图中如有与维A酸峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过标示量的1.0%；其他各杂质峰面积的和（保留时间3分钟之前的峰面积忽略不计）不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　其他   应符合凝胶剂项下有关的各项规定（通则0114）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液   取本品约0.5g，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇适量，摇匀，超声使异维A酸溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，取10ml，置具塞离心管中，每分钟4000转离心15分钟，取上清液。

　　对照品溶液   取异维A酸对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求   见有关物质项下。

　　测定法   精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

角质溶解药。

避光，密封，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5