Zhusheyong Famotiding

Famotidine for Injection

本品为法莫替丁的无菌冻干品。按平均装量计算，含法莫替丁（C₈H₁₅N₇O₂S₃）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色疏松块状物或粉末。

①胃及十二指肠溃疡，吻合口溃疡，应激性溃疡。②反流性食管炎。③佐林格-埃利森综合征。④上消化道出血。⑤急性胃黏膜病变。

静脉注射、静脉滴注一次20mg，每12小时1次。

（1）药效学　为高效、长效的呱基噻唑类H₂受体拮抗药，具有对H₂受体亲和力高的特点，其作用机制与西咪替丁相似。其拮抗H₂受体的强度比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍。此外，也可抑制胃蛋白酶的分泌。无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用。

　　（2）药动学　口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约为50%，且不受食物影响。口服后约1小时起效，2～3小时血药浓度达峰值，作用持续时间约12小时以上。在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%～20%。不论口服或静脉注射半衰期（t_1/2）均为3小时，肾功能不全者t_1/2延长。少量在肝脏代谢成S-氧化物，80%以原形自肾脏排泄，胆汁排泄量少。口服和静脉给药后24小时内原药经尿排出率分别为35%～44%和85%～91%。也可经乳汁排泄，其药物浓度与血浆浓度相似。不抑制肝药物代谢酶，因此不影响茶碱、苯妥英钠、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。

（1）过敏反应少数患者可出现皮疹、荨麻疹。

　　（2）神经与精神系统常见头痛、头晕，也可出现乏力、幻觉等。如有发生，可用氟哌啶醇控制症状。

　　（3）消化系统少数患者有口干、恶心、呕吐、便秘和腹泻，偶尔有轻度氨基转移酶增高，罕见腹部胀满感及食欲缺乏。~

　　（4）血液系统偶见白细胞减少。

　　（5）心血管系统罕见心率增加、血压上升等。

　　（6）其他罕见耳鸣、颜面潮红、月经不调等；本药使胃酸降低从而有利于细菌在胃内的生长繁殖，因此有胃反流的情况下可能发生感染。

（1）对本药过敏者禁用。

　　（2）严重肾功能不全者禁用。

　　（3）哺乳期妇女禁用。

（1）慎用∶①肝、肾功能不全者；②婴幼儿；③有药物过敏史者。

　　（2）药物对儿童的影响本药对小儿的安全性尚未确定。

　　（3）药物对实验室检测值或诊断的影响用药期间可出现中性粒细胞减少和血小板减少；肝脏功能的检测指标（如氨基转移酶、胆红素和碱性磷酸酶）升高。

　　（4）用药前、后及用药时的检查或监测长期使用本药须定期进行肝肾功能及血象检查。

　　（5）胃溃疡患者应先排除胃癌后才能使用。

　　（6）美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药B。

（1）丙磺舒可降低本药的清除率，提高本药的血药浓度。

　　（2）可提高头孢布烯的生物利用度，使其血药浓度升高。

　　（3）与咪达唑仑合用时，可能会因升高胃内pH值而导致咪达唑仑的脂溶性提高，从而增加后者的胃肠道吸收。

　　（4）可降低茶碱的代谢和清除，增加茶碱的毒性（如恶心、呕吐、心悸、癫痫发作等）。

　　（5）与抗酸药（如氢氧化镁、氢氧化铝等）合用，可减少本药的吸收。

　　（6）在服用本药之后立即服用地红霉素，可使后者的吸收度略有增加。此相互作用的临床意义尚不清楚。

　　（7）可减少头孢泊肟、环孢素、地拉夫定的吸收，降低其药效。

　　（8）与妥拉唑林合用时有拮抗作用，可降低妥拉唑林的药效。

　　（9）与伊曲康唑、酮康唑等药物合用时，可降低后者的药效。其机制为本药使胃酸分泌减少，从而导致后者的胃肠道吸收下降。

　　（10）可逆转硝苯地平的正性肌力作用，其机制可能为法莫替丁降低了心排血量和每搏心排血量。

　　（11）吸烟可降低法莫替丁的疗效。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

溶液的澄清度与颜色    取本品5支，分别加水2ml使溶解，溶液均应澄清无色。

　　酸度     取本品1支，加水20ml，振摇使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为4.5～6.0。

　　有关物质      照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液      取装量差异项下内容物，混匀，精密称取适量（约相当于法莫替丁25mg），置50ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使溶解，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含法莫替丁5μg的溶液。

　　溶剂、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法    见法莫替丁有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

　　干燥失重     取本品约0.3g，精密称定，在80℃减压干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（通则0831）。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg法莫替丁中含内毒素的量应小于5.0EU。

　　无菌    取本品，用0.9%无菌氯化钠溶液溶解，经薄膜过滤法处理，用0.1%蛋白胨溶液冲洗（每膜不少于100ml），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他    应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取有关物质项下的供试品溶液5ml，置50ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取法莫替丁对照品适量，精密称定，加甲醇适量使溶解，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.05mg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Kromasil C18，4.6mm⤫250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以有关物质项下的流动相A为流动相，流速为每分钟1.5ml；检测波长为270nm；柱温为35℃；进样体积20μl。

　　溶剂、系统适用性溶液与系统适用性要求    见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

20mg

H₂受体拮抗药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5