Huilaxitan Jiaonang

Aniracetam Capsules

本品含茴拉西坦（C₁₂H₁₃NO₃）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品内容物为白色或类白色粉末。

①轻中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨海默病；②脑卒中后不同程度的轻中度认知和行为障碍；③中老年良性记忆障碍；④儿童脑功能发育迟缓者。

口服70岁以上老人，一次100mg,一日3次。70岁以下者，一次200mg,一日3次。儿童剂量酌定。

(1)药效学    本品是γ氨基丁酸(GABA)的环化衍生物。具有皮质抗缺氧能力，改善由各种化学物质，包括高碳酸血症、东莨菪碱或电休克等所引起的学习、记忆缺失，但其无镇静或兴奋作用，亦无扩血管作用。动物实验还证明，它部分地通过改善胆碱能神经功能而起作用，它可以保护大脑由东莨菪碱所引起的乙酰胆碱降低和记忆减退，亦可促进突触前膜对胆碱的再摄取，加速乙酰胆碱的合成。人体研究证明，阿尼西坦保护由缺氧所引起的脑电图改变和智能减退，能改善心理测试的参数。阿尔茨海默病的多中心双盲试验证明，口服阿尼西坦1000mg/d,连续3个月后，记忆和认知能力有显著改善，行为障碍亦较基线提高20%～30%。老年患者试验中，它可以减少脑电图中θ波和δ波，增加α节律和慢β波活动。

　　(2)药动学    口服吸收快，达峰时间(t_max)为20～40分钟。吸收后迅速分布于肝、肾，可通过血脑屏障。主要经肝脏代谢，代谢产物N-茴香酰GABA约占70%,具有促智作用。其余的30%为茴香酸(anisicacid)和2-吡咯烷酮(2-pyrrolidone)。口服1500mg,45分钟后血浆中代谢产物N-茴香酰-GABA浓度可达11μg/ml,360分钟后仅为450ng/ml。服药后24小时，77%～85%以代谢产物形式从尿中排出，4%从粪便排泄。

(1)长期服用者，有轻度白细胞、血小板计数和血红蛋白的改变，但无显著性意义。

　　(2)少数患者服药后主诉头晕，偶有兴奋、躁动、精神错乱，但以嗜睡者较为多见，程度不重。

　　(3)消化道症状稍多，主要表现为口干、食欲缺乏、便秘，但这些症状均可在停药后消失。

　　(4)可有轻度肝、肾功能损害，表现为血肌酐升高。

　　(5)偶有全身皮疹的报道。

对本品过敏者。

(1)有明显肝功能异常者应适当调整给药剂量。

　　(2)肾功能不全者慎用。

　　(3)以往对普拉西坦、吡拉西坦、奥拉西坦、替尼司坦等其他吡咯烷基衍生物过敏或不耐受的患者慎用。

　　(4)亨廷顿病患者慎用(可能加重症状)。

茴拉西坦胶囊：(1)100mg;(2)200mg。

（1）取本品内容物适量（约相当于茴拉西坦50mg），加三氯甲烷5ml，振摇，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照茴拉西坦项下的鉴别（1）试验，显相同的反应。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质    照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品内容物适量（约相当于茴拉西坦10mg），加流动相溶解并稀释制成每1ml中含茴拉西坦1mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含茴拉西坦5μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法    见茴拉西坦有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

　　溶出度    照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件    以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液20ml，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取茴拉西坦对照品适量，加乙醇适量使溶解，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含11μg（0.1g规格）和22μg（0.2g规格）的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在282nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。

　　限度    标示量的80%，应符合规定。

　　其他    应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物适量，精密称定，加流动相使茴拉西坦溶解并定量稀释制成每1ml中含茴拉西坦0.08mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取茴拉西坦对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.08mg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法    见茴拉西坦含量测定项下。

脑功能改善药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5